RENCANA PROGRAM KEGIATAN PEMBELAJARAN SEMESTER MATA KULIAH FARMAKOKIMIA II ( FAS 3521 ) Oleh : Dr. Sardjiman, M.S., Apt. B.S. Ari Sudarmanto, SSi, M.Si. Drs. Hari Purnomo, M.S., Apt. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS GADJAH MADA 2008
A. PERENCANAAN PEMBELAJARAN 1. Nama mata kuliah : Farmakokimia II 2. Kode : FAS 3521 3. SKS : 2 SKS 4. Sifat : Wajib 5. Prasyarat : FAS 3511 ( Farmakokimia I ) 6. Semester : VI ( FSI ) 7. Perkiraan banyaknya peserta : 54 mahasiswa 8 Deskripsi singkat mata kuliah Farmakokimia II Mata kuliah Farmakokimia II berisi tentang aspek fisikokimia obat dalam hubungannnya dengan aktifitas obat, aspek hubungan struktur dan aktivitas ( SAR = Structure Activity Relationships ), dan hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas ( QSAR = Quantitative Structure Activity Relationships ) beberapa obat dan cara mendesain obat yang baik. Keseluruhan materi kuliah Farmakokimia II dibagi menjadi 6 pokok bahasan, yang diberikan dalam 14 kali pertemuan. 9. Tujuan Pembelajaran Setelah mengikuti mata kuliah Farmakokimia II ini, mahasiswa mampu mengetahui, memahami, dan menjelaskan aspek fisikokimia, hubungannya dengan aktivitas obat, aspek SAR dan QSAR beberapa obat dan mampu mengetahui,memahami, dan menjelaskan cara mendisain obat yang baik. 10. Tujuan Instruksional Khusus Setelah mengikuti mata kuliah ini mahasiswa mampu : 1. menjelaskan peran struktur kimia dalam hubungannya dengan aktivitas suatu obat. 2. menjelaskan ruang lingkup desain obat 3. menjelaskan model energi bebas dan model Free- Wilson, serta mampu menjelaskan tentang beberapa parameter fisika- kimia, transport obat dan fiksasi obat. 4. menjelaskan teori perhitungan koefisien partisi metode Hans Fujita dan metode Reker 5. menjelaskan aspek kimia yang dihubungkan dengan aktivitas biologis B. PELAKSANAAN PEMBELAJARAN 1. Jadwal Kegiatan Mingguan 2
Minggu ke- Topik/Pokok Bahasan Substansi materi Metode Pembelajaran 1 Pendahuluan Perhitungan koefisien Optimasi Senyawa Partisi penuntun, hubungan Efek elektronik energi bebas linier, Efek Sterik pendekatan Hans 2 Optimasi Senyawa penuntun, hubungan energi bebas linier, pendekatan Hans 3 Metode Hans Fujita, Metode Reker 4 Metode Hans Fujita, Metode Reker Pendekatan Toplish, klaster, fibonaci, multidimensional, dan simpeks Rumus Hans Fujita Koreksi Perhitungan Konstanta fragmental Hidrofobik Kondensasi sistem aromatik Konjugasi Aril-aril, Konjugasi silang Contoh Perhitungan Log P Fasilitas 5 Metodologi SAR dan QSAR 6 Metodologi SAR dan QSAR 7 Metodologi SAR dan QSAR 8 Metode Hans Fujita, Metode Reker Model Statistik, Metode Topologi, dan desain eksperiment Perilaku Obat hidrofobik (lipofil ) karena adanya efek resonansi dan sterik Efek ikatan hidrogen dan alkil aril pada koefisien partisi ( log P ) Efek konformasional pada koefisien partisi Guide lines terhadap disain obat dan analognya Disain rasional terhadap inhibitor enzim Kondensasi sistem aromatik Konjugasi Aril-aril, Konjugasi silang Contoh Perhitungan Log P 9 Ujian Tengah Semester Bahan : Materi minggu pertama hingga ke 8 10 Ruang lingkup disain obat Pengunaan komputer sebagai alat dalam disain obat : LBDD ( Ligand -Based Drug Design )( mis: QSAR ) LBDD ( Ligand -Based Drug Design )( mis: Farmakofor maping) Ujian tertulis 11 Ruang lingkup disain obat SBDD ( Structure- Based Drug Design )( Docking dan desain Denovo ) 3
12 Hubungan struktur dan aktifitas obat ( SAR ) 13 SAR 14 SAR 15 SAR Antibiotika Antimalaria Analgetika- antipiretika Antidepresan Antibakteri Diuretik Antivirus Antikanker 2. Metode Pembelajaran dan Bentuk Kegiatan Perkuliahan diberikan dengan cara sebagai berikut : Lima kali pertemuan dilakukan kuliah, didahului dengan penjelasan RPKPS, mahasiswa diberi kesempatan bertanya pada dosen tentang hal hal yang belum jelas berkenaan dengan RPKPS. Pertemuan ke 6 dan ke 7 diisi dengan metode SCL, berisi diskusi yang akan diatur oleh pengampu. Ujian tengah semester dengan topik yang telah diberikan dari pertemuan pertama hingga ke 7. Pertemuan ke 8, 9, 10 berisi kuliah, dosen menyampaikan materi dan mahasiswa diberi kesempatan bertanya tentang hal- hal yang disampaikan dosen. Pertemuan ke 11, 12, 13, 14 berisi diskusi kelompok ( metode SCL ). Mahasiswa dibagi dalam kelompok dengan topik masing- masing dan kelompok bertanggung jawab terhadap topik tersebut untuk pembelajaran bersama. C. PERENCANAAN EVALUASI PEMBELAJARAN 1. Hasil Pembelajaran Hasil pembelajaran dapat diukur dari evaluasi kemampuan mahasiswa yang diperoleh selama proses pembelajaran. Komponen evaluasi antara lain meliputi aktivitas diskusi (keaktifan bertanya, menjawab dan penguasaan materi), penyusunan makalah, Ujian Tengah Semester dan Ujian Akhir Semester. Disamping itu monitoring dan umpan balik dari mahasiswa diharapkan dapat memantau selama proses pembelajaran (berupa kuesioner dan kritik-saran dari mahasiswa). 2. Penilaian (student assessment) Hasil pembelajaran dapat diukur dari evaluasi pada mata kuliah Farmakokimia II yang terdiri dari komponen komponen sebagai berikut : Aspek Penilaian Unsur Penilaian Skor maksimal Prosentase ( % ) 4
Ujian Tengah Semester Diskusi Pemahaman 100 35 Disiplin Pengumpulan Tugas 100 5 Presentasi kelompok 100 10 Keaktifan di kelas 100 15 Ujian Akhir Semester Pemahaman 100 35 Hasil akhir ditentukan sebagai berikut : Nilai A jika jumlah nilai 75 Nilai B jika jumlah nilai 66-74 Nilai C jika jumlah nilai 56-65 Nilai D jika jumlah nilai 45-55 Nilai E jika jumlah nilai < 45 D. DAFTAR PUSTAKA 1. Wolff, M.E., 1995, Burger s Medicinal Chemistry, 3 rd Ed., Vol 2 and 3, John Willey & Sons, New York. 2. Gringauz, A.,1997, Medical Chemistry, How Drugs Act and Why?Wiley VCH, New York. 3. Leff, P.M, 1996, Receptor Based Drug Design, John Willey & Sons, New York. 4. Leff.P.,1996, Receptor Based Drug Design, John Willey & Sons, New York. 5. Topliss, J.G, 1983, Quantitative Structure- Activity Relationships of Drugs, Academic Press, Inc., New York. 6. Dan lain- lain Lampiran : EVALUASI PROSES PEMBELAJARAN MATA KULIAH FARMAKOKIMIA II 5
A. Berilah tanda silang pada kolom sesuai dengan pilihan Saudara! Semakin ke arah angka yang besar berarti Saudara semakin setuju dengan pernyataan tersebut. Keterangan : 1= sangat tidak setuju, 2= tidak setuju, 3= setuju, 4= sangat setuju No Pernyataan bahwa dosen : Skor untuk Dosen : 1 2 3 4 1 selalu hadir sesuai yang dijadwalkan 2 mengajar dengan baik dan jelas serta mudah dipahami 3 memberi kesempatan berdiskusi baik di dalam ataupun di luar kelas 4 menyampaikan peran/pentingnya mata kuliah dalam bidang kefarmasian 5 memberi materi kuliah atau menunjukkan di mana diperoleh materi tersebut 6 Memberi materi kuliah sesuai RPKPS yang diberikan dalam Kontrak Pembelajaran B. KOMENTAR/USULAN BAGI DOSEN [terkait dengan seberapa besar over lapping (tumpang suh) dengan materi kuliah lain atau hal lain yang dianggap penting] 6