Methadon sejak 1972 disetujui FDA telah terbukti secara klinis mengurangi jumlah orang kecanduan opiat dengan efek samping jangka panjang terbatas

Transkripsi

1 Methadone dan Suboxone

2 Methadone pertama kali digunakan dan dipasarkan pada tahun 1939 di di Jerman sebagai obat penghilang rasa sakit yang efektif. Pada awal 1950-an, penggunaan metadon mulai di di Amerika Serikat sebagai pengobatan untuk pasien detoksifikasi dari heroin. Methadone Methadon sejak 1972 disetujui FDA telah terbukti secara klinis mengurangi jumlah orang kecanduan opiat dengan efek samping jangka panjang terbatas Metadon adalah agonis opiat yang mempengaruhi reseptor mu.

3 Methadone Memberi pecandu opiat kepuasan seperti heroin Lebih mudah dipantau dan dosis diturunkan sampai akhirnya benar-benar tidak menggunakan

4 Methadone di Indonesia Di Indonesia disebut PTRM (program terapi rumatan metadon) Terapi Rumatan Methadone (MMT Methadone Maintenance Therapy) MMT akan mengurangi atau menghilangkan penggunaan heroin, mengurangi angka kematian dan mengurangi angka kriminalitas yangberhubungan dengan pemakaian heroin. Prinsip utama rumatan methadone adalah untuk meniadakan keadaan sakau (putus obat), meminimalkan gejala-gejala putus obat dan menghilangkan efek euphoria yang disebabkan heroin.

5 Methadone adalah agonis penuh tedahadp reseptor Mu Opioid. Methadone juga berikatan terhadap reseptor Glutamatergic NMDA (N-Methyl-D-Aspartate), yang mana akan bertindak sebagai reseptor antagonis terhadap glutamate. Glutamat adalah neurotransmitor pembangkit utama pada system saraf pusat. Reseptor NMDA ini empunyai peran yang sangat penting dalam menyampaikan pembangkitan jangka panjang dan pembentukan memori. Antagonis NMDA seperti dekstromethorpan, ketamin dan ibogaine saat ini sedang diteliti perannya dalam penurunan toleransi terhadap opoid dan kemungkinan untuk pengurangan toleransi stau withdrawal (sakau). Peran methadone sebagai antagonis terhadap NMDA ini lah yang memungkinkan metadhone berkerja dalam menurunkan kemungkinan sakau dan toleransi obat. Peran ini juga penting dalam manajemen nyeri neuropathy.

6 Dosis Sebagian besar pasien membutuhkan dosis antara mg untuk mencapai kadar terapi yang dibutuhkan mg PO sekali sehari atau dosis minimum yang diperlukan untuk menekan withdrawal; dapat dititrasi sampai 40 mg / hari dalam dosis terbagi dan dilanjutkan selama 2-3 hari, kemudian menurun 20% setiap hari mg, fase induksi direkomendasikan untuk meningkatkan dosis 5 10 mg setiap 3 5 hari

7 SUBOXONE Kombinasi buprenorfin dan nalokson. Buprenorfin ditemukan tahun 1960 dan digunakan untuk pasien pengobatan kecanduan opiat. Pada tahun 1970-an,perusahaan farmasi menemukan obat kombinasi yang bisa memberikan 'obat' untuk kecanduan dan fokus terus bergeser dari agonis opiat, seperti buprenorfin, dan antagonis opiat, seperti nalokson. Ada banyak bentuk dan kombinasi obat ini dan akhirnya buprenorfin dan nalokson digabungkan menjadi Suboxone, yang mendapat persetujuan Federal Drug Administration pada tahun 2002.

8 Ada tiga reseptor opiat utama di otak : Khususnya mu Kappa, dan Reseptor delta. Reseptor ini dipengaruhi oleh endorfin, yang dapat menghasilkan rasa euforia dan merupakan katalis utama untuk menciptakan kebiasaan. Reseptor ini sering disebut "pusat reward" karena pelepasan endorfin ke reseptor ini menyebabkan sensasi yang menyenangkan, atau imbalan, dan dengan demikian meningkatkan kemungkinan orang yang melakukan tindakan yang sama berulang kali untuk melepaskan lebih banyak hormon endorfin.

9 Dalam melawan kecanduan opiat, methadon dan buprenorfin (agonis opiat) sering digunakan. Agonis opiat berfungsi untuk memblokir reseptor opiat dengan mengikat, mencegah opiat lainnya, Meskipun agonis opiat juga dapat menghasilkan perasaan yang tinggi, tapi dapat mengurangi efek dari opiat buatan lainnya dan dapat digunakan dalam meruncing dosis untuk membantu mengurangi keinginan seseorang untuk obat opiat. Nalokson adalah antagonis opioid, yang mengikat reseptor opioid tetapi tidak menghasilkan efek pada mereka. Ini berarti bahwa reseptor diblokir tapi tidak dirangsang, yang tidak menghasilkan efek euforia, dan blok opiat lainnya dari merangsang reseptor.

10 Nalokson ditambahkan ke Suboxone untuk membantu reseptor blok untuk mengurangi euforia tetapi juga membantu mencegah penyalahgunaan obat. Suboxone sangat efektif dalam mengurangi ketergantungan opiat karena berisi kombinasi dari agonis dan antagonis.

11 Dosis Dosis dapat berkisar mulai 2mg buprenorfin/ 0,5mg nalokson sampai 12mg buprenorfin/ 3mg nalokson dan dosis tergantung pada tahap pengobatan. Tahap pertama pengobatan disebut fase induksi, biasanya dimulai dengan pemberian dosis tinggi dari Suboxone. Kemuadian Fase stabilisasi dimulai setelah sekitar 1 minggu dan berlangsung selama 1-2 bulan. Pasien dalam fase ini biasanya tidak menunjukkan tanda-tanda penarikan, memiliki efek samping yang minimal, dan keinginan menggunakan opioitnya telah berkurang.

12 Terakhir adalah fase stabilisasi, pasien diberikan dosis suboxone yang lebih rendah dan dosis ini akan dipertahankan selama fase pemeliharaan. Fase ini bervariasi dan dapat berlangsung dari beberapa bulan untuk seumur hidup. Terapi dengan Suboxone atau menghilangkan terapi sama sekali adalah keputusan yang dibuat oleh pasien, penyedia dan tergantung pada gejala-gejala pasien, toleransi, dan kondisi mental.