Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers I. Antasida a. alcium arbonat (ao 3 ) Antasida: diminum pada saat GI distress, bersama makan, tergantung brand, dianjurkan tidak dikonsumsi >7gram/hari Suplemen a : 1-1.2 g PO dibagi dalam 3 waktu bersama makan Hiperfosfatemia (pada ESRD) : 1-1.2 g PO dibagi dlm 3 wkt bersama makan Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan Anorexia, Konstipasi, Flatulence, Hipercalcemia, Hipofosfatemia Hipersentisitif, hipercalciuria, hipofosfatemia, hipercalcemia, susp. Intoksikasi digoksin Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung Suplemen: terapi negative a balance, mencegah renal calculi dengan mengikat oksalat Phospate binder: mengikat fosfat membentuk apo4 yang diekskresi di feses Eliminasi melalui feses b. Aluminum hidroksida (Al(OH 3 )) Sediaan : oral suspense 320 mg/5ml Antasida: 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur Peptic ulcer : 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan Konstipasi, Rebound hyperacidity, halky taste, Aluminum toxicity Hipersentisitif, caution: HF, sirosis, edema, renal failure Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung Phospate binder: mengikat fosfat membentuk apo4 yang diekskresi di feses Eliminasi melalui urine (absorbed), feses (unabsorbed) c. Magnesium oxide (MgO) Sediaan : caps 140 mg 6.93 meq Tab 400 mg 20 meq Antasida: 1-2 tab PO bersama makan Suplementasi Mg: 1-2 tab PO bersama makan
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan Diare Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dl Mineral; cofactor banyak enzim, penting untuk fungsi metabolik. Diekskresi di urin A d. Natrium bicarbonate (NaHO 3 ) Sediaan : 325 mg; 1000mg Antasida: 2 tab PO Pro re nata sebelum makan, tidak lebih dari 8 tab/hari Usia >60 th tidak lebih dari 4 tab/hari Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan Flatulence, vomiting, stomach cramps, rebound hiperacidity Hypocalcemia, hypochloremia, resp. alkalosis, hipersesitifitas Menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung. Direabsorbsi di ginjal. Onset antacid 15 menit II. H 2 Receptor Antagonis a. Ranitidine Sediaan : inj 25 mg/ml, sirup 15mg/mL, tab 75, 150, 300 mg, caps 150, 300 mg GERD : 150 mg PO q 12 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr Gastric ulcer : 150 mg PO q 12 hr atau 300 mg PO bedtime Esofagitis erosive : 150 mg PO q 6 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr Hipersekresi Hl : 150 mg PO q 12 hr, max 6 g/ hari Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan Headache, hipersensitifitas, nausea, vomiting, agitasi Hipersentisitif, aution: jika GERD tidak membaik dalam 6-8 minggu, jangan menaikkan, ganti dengan PPI. Prolong treatment dapat menyebabkan defisiensi vitamin 12 b. imetidine menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset 1 jam, durasi 4-6 jam, peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin. Sediaan: inj. 150 mg/ml, oral sol 300 mg/5ml, tab 200, 300 mg enign Gastric /duodenal Ulcer : 800 mg PO qhs atau 300 mg PO q 6 hr GERD : 200 mg PO q 12 hr Hiperekresi H; : 300 mg PO q 6 hr bersama makan dan bedtime Alprazolam (bisa meningkatkan level terapi) Headache, pusing, gynecomastia
Hipersentisitif, aution: antiandrogen feminization, sex dyfunction in males menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2 jam. Dimetabolisme di liver (hambat microsomal enzymes) diekskresi di urin. c. Nizatidine Sediaan : caps 150, 300 mg, tab 75 mg, oral solution 15 mg/ml GERD/gastric/duodenal ulcer: 300 mg PO qhs atau 150 mg PO q 12 hr (4 minggu) Headache, anxiety, abdominal pain Hipersentisitif, monitor pada gagal ginjal menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin. d. Famotidine Sediaan : inj 10 mg/ml, oral susp 40 mg/5ml, tab 10,20,40 mg Gastric/duodenal ulcer : 20 mg PO q 12 hr atau 40mg PO bedtime (4-8 minggu) GERD : 20 mg PO q 12 hr for 6 weeks Hipersekresi Hl : 20 mg PO/IV q 6 hr, max 160 mg Headache, diare, dizziness Hipersentisitif, caution : monitoe pada gangguan ginjal menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset <1 jam, Peak time 1 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin. III. Proton Pump Inhibitor a. Omeprazole Sediaan : susp 2mg/mL, tab 20 mg, caps 10, 20, 40 mg Duodenal ulcer: 20 mg PO q day selama 4-8 minggu, sebelum makan H. pylori : 20 mg PO q 12 hr + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + larithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari Gastric ulcer: 40 mg PO q day selama 4-8
GERD/erosive esofagitis : 20 mg PO q day selama 4 minggu Hipersekresi Hl : 60 mg PO q day hingga 360 mg/hari Diminum sebelum makan lopidogrel menurunkan, carbamazepine menurunkan Headache, diare, nausea, vomiting, nyeri perut Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dl Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal lambung. Onset 1 jam, peak time 0.5-3.5 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di urin b. Lansoprazole Sediaan : caps 15, 30 mg, tab 15, 30 mg, oral susp 3mg/mL Duodenal ulcer/gerd: 15 mg PO q day selama 4 minggu Gastric ulcer/ erosive esofagitis: 30 mg PO q day selama 8 minggu Hipersekretori Hl : 60 mg PO q day, hingga 180 mg q 12 hr H.Pylori : 30 mg + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + larithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari Diminum sebelum makan Diare, Headache, nausea Hipersentisitif, aution: gangguan pada liver perlu penurunan Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal lambung. Onset 1 jam, peak time 1.7-3.7 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di feses c. Pantoprazole Sediaan: Oral susp: 40 mg, tab 20, 40 mg GERD: 40 mg PO q day selama 8-16minggu Zollinger Ellison Syndrome: 40 mg PO q day hingga 240 mg/hari Headache, nyeri perut, edema facial Hipersentisitif, aution: gangguan pada liver perlu penurunan Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal lambung. Onset 1 jam, peak time 2.8 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di urin
IV. Protective Gastointestinal Sucralfate Sediaan: tab 1 g, oral susp 1000mg/10mL Duodenal/Gastric ulcer: 1 gr PO q 6 hr, 1 jam sebelum makan Floroquinolon menurunkan Konstipasi, dry mouth, flatulence, headache Hipersentisitif, aution: jangan mengkonsumsi antacid dalam 30 menit sukralfat, penyerapan Al meningkat waspadai gagal ginjal kronik atau on dialisis Membentuk kompleks ulcer-adherent, melindungi ulkus dari asam dan garam empedu. Onset 1-2 jam, tidak dimetabolisme, diekskresi di urin
Referensi
Lulman H, et al., 2000, olor atlas of pharmacology, ed. 2, New York: Thieme Stutgart, pp 166-169 http://www.medscape.com