SALEP, KRIM, GEL, PASTA Dosen : Kuni Zu aimah B., S.Farm., M.Farm., Apt. Mata Kuliah : Preskripsi (2 SKS) Salep, krim, gel dan pasta merupakan sediaan semipadat yang pada umumnya digunakan pada kulit. Syarat sediaan semisolid yang baik adalah sebagai berikut: 1. Mudah dioleskan pada kulit dan tidak menimbulkan rasa sakit ketika diaplikasikan oleh pasien. 2. Memiliki konsistensi tertentu yang stabil selama penyimpanan (tidak berubah bentuk). 3. Tidak mengiritasi kulit perhatikan masing-masing komponen yang digunakan. SALEP Salep merupakan sediaan semisolid yang ditujukan untuk pemakaian eksternal pada kulit atau membran mukosa. Sediaan salep dapat mengandung obat atau tidak mengandung obat. Basis salep diklasifikasikan menjadi empat kelompok yaitu basis minyak (oleaginous bases), basis salep serap (absorption bases), basis tercucikan air (water-removable bases) dan basis larut air (water-soluble bases). 1. Basis minyak. Basis minyak disebut juga dengan basis hidrokarbon. Aplikasi pada kulit memberikan emollient, yaitu menjaga kelembapan kulit,memberikan efek oklusif, dapat menempel pada kulit dalam waktu lama karena tidak tercampurkan dengan air dan sulit tercuci air. Beberapa contoh basis minyak adalah petrolatum, petrolatum putih, salep putih dan salep kuning. - Petrolatum : berwarna kekuningan dengan titik lebur 38-60 o C, dapat digunakan bersamaan atau kombinasi dengan basis salep lainnya. Produk komersial yang beredar adalah vaselin. - Petrolatum putih. : memiliki sifat yang sama dengan petrolatum, tetapi berwarna putih sehingga lebih disukai dari segi estetika. Produk komersial yang beredar adalah vaselin putih atau vaselin album. - Salep kuning USP : terdiri dari 50 g parafin kuning dan 950 g petrolatum. Parafin kuning berasal dari sarang lebah Apis melifera. Salep dibuat dengan melebur parafin kuning pada waterbath kemudian menambahkan petrolatum hingga campuran
homogen. Campuran kemudian diaduk hingga dingin dan mengeras. Campuran ini memiliki viskositas yang lebih tinggi daripada petrolatum. - Salep putih USP : terdiri dari parafin putih dan petrolatum putih dengan perbandingan yang sama seperti salep kuning USP. 2. Basis salep serap Basis salep serap terdiri dari dua tipe yaitu basis yang memungkinkan penambahan air membentuk emulsi air dalam minyak (misal: petrolatum hidrofilik) dan basis emulsi W/O yang memungkinkan penambahan air tambahan dalam basis (misal : lanolin). Basis ini dapat digunakan sebagai emollient walaupun tidak menghasilkan efek oklusif yang sebanding dengan basis minyak. Basis salep serap tidak mudah tercucikan dengan air karena fase eksternal dari emulsi adalah minyak. Basis salep serap dapat digunakan untuk membantu mencampurkan sedikit larutan air pada basis hidrokarbon, yaitu dengan cara mencampurkan larutan air dalam basis salep serap kemudian menambahkannya pada basis hidrokarbon. - Petrolatum hidrofilik USP : terdiri dari 30 gram kolesterol, 30 gram stearil alkohol, 80 g parafin putih dan 860 g petrolatum putih. Dibuat dengan cara melebur stearil alkohol dan parafin putih kemudian mencampurkannya dengan kolesterol dan petrolatum putih hingga homogen. Campuran kemudian diaduk hingga dingin dan mengeras. Basis petrolatum hidrofilik dapat digunakan untuk mencampurkan obat larut air dalam basis hidrokarbon. - Lanolin USP (lanolin anhidrat) : didapatkan dari bulu domba (mengandung air tidak lebih dari 0,25%), dan merupakan bahan menyerupai parafin yang telah dimurnikan. Air tambahan dapat dimasukkan dalam lanolin dengan pengadukan. 3. Basis tercucikan air. Basis tercucikan air merupakan emulsi minyak dalam air menyerupai sediaan krim. Basis ini mudah tercucikan dengan air karena fase luar dari sistem adalah air. Basis ini dapat digunakan untuk menyerap serous, atau eksudat dari lesi atau luka yang berbentuk cairan. Contoh dari basis salep ini adalah hydrophilic ointment USP.
4. Basis larut air. Basis salep larut air merupakan basis salep yang tidak mengandung basis minyak. Basis ini dapat tercucikan sempurna dan paling sering digunakan untuk mencampurkan bahan padat. Contoh basis salep larut air adalah salep polietilen glikol (PEG) NF. PEG merupakan polimer etilen oksida yang mengandung air, mempunyai rentang berat molekul rata-rata antara 200 sampai 8000. PEG dengan berat molekul rata-rata di bawah 600 merupakan basis yang jernih, tidak berwarna dan berbentuk cair. Sedangkan PEG dengan berat molekul rata-rata di atas 1000 berbentuk padat, dan PEG dengan berat molekul diantaranya berbentuk semisolid. Walaupun dapat larut dalam air, basis PEG tetap tidak dapat menampung larutan air dalam jumlah besar.
Sediaan salep dibuat dengan dua metode utama, yaitu incorporation dan fusion, tergantung dari sifat komponen penyusunnya. 1. Metode incorpotration Metode ini dibuat dengan cara mencampurkan semua komponen hingga diperoleh campuran yang homogen. Dalam skala kecil, metode ini dilakukan menggunakan mortir dan stamper atau spatula untuk menghomogenkan komponen. Bahan padat yang akan ditambahkan dalam basis harus melalui penggerusan terlebih dahulu untuk menghindari tekstrur salep yang kasar. Pengecilan ukuran partikel dapat dilakukan dengan cara levigasi yaitu mencampurkan bahan padat pada pembawa yang tidak melarutkan bahan atau dengan cara melarutkan bahan pada pelarut yang sesuai. Penambahan cairan atau larutan obat pada basis salep harus memperhatikan kapasitas maksimal jumlah air yang dapat ditambahkan dalam basis. Untuk basis hidrokarbon, jumlah air yang dapat ditambahkan lebih sedikit bila dibandingkan dengan basis salep hidrofilik (basis salep tercucikan air). Pencampuran komponen-komponen dalam metode dilakukan dengan cara geometric dilution. 2. Metode fusion Pembuatan salep dengan metode fusi dilakukan dengan melebur sebagian atau semua komponen salep secara bersamaan dilanjutkan dengan pengadukan konstan hingga salep homogen dan mengeras seiring dengan penurunan suhu. Komponen yang tidak dilebur ditambahkan pada campuran yang mulai mengeras atau pada saat sudah terjadi penurunan suhu.
Bahan-bahan yang tidak boleh dilebur adalah bahan yang mudah menguap dan tidak tahan terhadap pemanasan. Metode peleburan melibatkan beberapa cara, yaitu: - Bahan dengan titik lebur tertinggi dipanaskan pada suhu terendah bahan dapat melebur, kemudian bahan lain ditambahkan ke dalamnya. - Masing-masing bahan dilebur sesuai titik leburnya masing, kemudian dicampurkan hingga homogen. - Semua bahan dicampur jadi satu dan dilebur bersamaan. Peleburan dengan cara ini pada umumnya membutuhkan peleburan campuran yang lebih rendah. PASTA Pasta merupakan sediaan semisolid yang terdiri dari satu atau lebih bahan obat dalam konsentrasi tinggi dan ditujukan untuk pemakaian topikal. Bahan obat dalam pasta terdistribusi secara merata dalam bentuk serbuk halus. Menurut farmakope, pasta terdiri dari dua kelompok, kelompok pertama yaitu single-phase aqueous gel (misal : pasta CMC Na) dan kelompok kedua yaitu pasta berlemak (fatty pastes). Pasta berlemak merupakan salep padat, kaku, dan tidak meleleh pada suhu tubuh sehingga digunakan sebagai lapisan pelindung pada bagian yang diolesi (misal : pasta ZnO). Pasta berlemak memiliki kemampuan mengabsorbsi yang lebih baik dibandingkan dengan salep karena konsentrasi obat dalam pasta yang tinggi. Sediaan ini biasa digunakan untuk mengabsorbsi eksudat serous.
Prinsip pembuatan: - Dilakukan pengecilan ukuran pada bahan padat melalui penggerusan. Bahan padat dengan ukuran yang terlalu besar pada sediaan akan menimbulkan efek berpasir dan tidak nyaman digunakan. - Pembuatan sediaan pasta dilakukan dengan metode incorporation atau mencampurkan basis dan bahan padat secara geometric dilution. KRIM Berdasarkan FI V, krim adalah bentuk sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai. Sediaan krim dapat berupa emulsi W/O maupun O/W. Kelebihan utama sediaan krim dibandingkan dengan sediaan salep adalah lebih mudah digunakan (lebih mudah merata pada kulit) dan lebih mudah dibersihkan. - Krim O/W : banyak digunakan dalam formulasi kosmetik karena sifatnya yang mudah tercucikan oleh air, tidak meninggalkan kesan lengket saat pemakaian. Salah satu jenis krim dengan sistem O/W adalah vanishing cream yang mengandung air jumlah besar dan asam stearat atau komponen minyak lainnya. - Krim W/O : digunakan untuk mendapatkan efek oklusif dan tidak mudah tercucikan dari kulit Komponen penyusun sediaan krim: 1. Fase dalam, emulgator, bahan tambahan lain : prinsip yang berlaku sama dengan prinsip dalam sediaan oral.
2. Bahan pengeras/ stiffening agent/ rheological modifier : ditambahkan dalam sediaan krim untuk meningkatkan konsistensi sediaan menjadi semisolid. Bahan yang paling banyak digunakan adalah asam lemak amfifilik padat antara lain : setostearil alkohol, setil alkohol, stearil alkohol, dan gliseril monostearat. Bahan ini meningkatkan stabilitas sediaan krim melalui dua mekanisme, yaitu: - Meningkatkan viskositas sediaan hukum stokes - Memiliki sifat sebagai emulgator sehingga ketika digunakan secara kombinasi dengan emulgator lain maka stabilitas meningkat. Prinsip Peracikan: Secara garis besar, prinsip peracikan sediaan krim merupakan gabungan metode peracikan emulsi oral dan salep (metode fusi) yang melibatkan pemanasan. 1. Fase minyak dicampur jadi satu dilebur. 2. Fase air dicampur jadi satu ditambahkan air dengan suhu mendekati fase minyak 3. Fase dalam dimasukkan perlahan-lahan ke fase luar dengan pengadukan cepat dan konstan. Pengadukan dilakukan hingga krim memadat. RESEP VANISHING CREAM R/ Ol. Cacao 5 Asam stearat 15 Cera alba 2 Vaselin album 8 TEA 1,5 Propilen glikol 8 Aquadest ad 300 GEL Gel merupakan sediaan semisolid yang terdiri dari dispersi molekul kecil atau besar dalam basis air yang telah ditambahkan gelling agent. Sediaan gel dapat berupa sistem satu fasa, ketika bahan obat terlarut dalam basis atau dua fasa yaitu ketika bahan aktif tidak terlarut dalam basis
gel. Sediaan gel yang terdiri dari dua fasa disebut dengan magma. Contoh gel dua fasa : aluminium hidroksida gel. Komponen sediaan gel :\ 1. Beberapa gelling agent yang dapat ditambahkan dalam pembuatan gel antara lain : - Makromolekul sintetik : karbomer (polimer asam akrilat dengan berat molekul tinggi). Dalam air akan membentuk dispersi koloid asam dengan viskositas rendah, dan membentuk gel dengan viskositas tinggi ketika dinetralkan. Beberapa senyawa yang dapat dipakai untuk menetralkan karbomer antara lain asam amino, boraks potassium, Na 2 CO 3, NaOH dan senyawa organik polar, misal TEA. - Derivat selulosa : CMC Na, HPMC. - Derivat alam : tragakan, karagenan. 2. Pengawet fase luar dari gel merupakan air yang cocok untuk pertumbuhan mikroba. Prinsip Peracikan: 1. Gelling agent dikembangkan dalam air aduk homogen hingga membentuk massa gel 2. Bahan aktif dilarutkan dalam air (gel 1 fasa) atau didispersikan dalam air (gel 2 fasa). 3. (2) dimasukkan dalam (1) sedikit demi sedikit dengan pengadukan hingga homogen. 4. Bahan tambahan lain (pengawet) dilarutkan dalam pelarut yang sesuai ditambahkan dalam (3). DAFTAR PUSTAKA 1. Allen, L.V., Popovich, N.G., Ansel, H.C. 2011. Ansel s Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems 9 th Ed. Philadelphia: Lippncott Williams and Wilkins. 2. Aulton, M.E. 2002. Pharmaceutics : The Science of Dosage Form Design 2 nd Ed. Edinburgh : Chuchill Livingstone. 3. Aulton, M.E., Taylor, K.M.G. 2013. Aulton s Pharmaceutics : The Design and Manufacture of Medicines 4 th Ed. Edinburgh : Chuchill Livingstonem