Desain formulasi tablet. R/ zat Aktif Zat tambahan (eksipien)

Transkripsi

1

2 Defenisi tablet Berdasarkan FI III : Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan Berdasarka FI IV : Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa. Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling banyak tantangannya didalam mendesain dan membuatnya

3 Kriteria tablet Suatu tablet harus memenuhi kriteria sebagai berikut : harus mengandung zat aktif dan non aktif yang memenuhi persyaratan harus mengandung zat aktif yang homogen dan stabil keadaan fisik harus cukup kuat terhadap gangguan fisik atau mekanik keseragaman bobot dan penampilan harus memenuhi persyaratan harus stabil terhadap udara dan suhu lingkungan bebas dari kerusakan fisik stabilitas kimiawi dan fisik cukup lama selama penyimpanan zat aktif harus dapat dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu tablet memenuhi persyaratan Farmakope yang berlaku

4 Syarat tablet Memenuhi keseragaman ukuran Memenuhi keseragaman bobot Memenuhi waktu hancur Memenuhi keseragaman isi zat berkhasiat Memenuhi waktu larut (dissolution test)

5 Desain formulasi tablet R/ zat Aktif Zat tambahan (eksipien)

6 a. Zat aktif Zat Aktif Tidak Larut Air (Insoluble Drugs) Zat ini cenderung digunakan untuk memberikan efek lokal pada saluran pencernaan (seperti antasida dan adsorben). Oleh karena zat tidak larut air umumnya dipengaruhi oleh fenomena permukaan, maka jika bekerja menggunakan zat ini, sangatlah penting memperhatikan kemampuan redispersi bahan obat dari sediaan menghasilkan ukuran partikel yang halus dan luas permukaan yang tinggi. Zat Aktif Larut Air (Suluble Drugs) Zat ini cenderung digunakan untuk memberikan efek sistemik dengan terdisolusi dan terabsorpsi pada usus. Dalam hal obat diharapkan dengan memberikan efek sistemik, rancangan bentuk sediaan harus cepat terdisintegrasi dan terlarut.

7 Eksipien (Bahan Pembantu) Eksipien adalah zat yang bersifat inert secara farmakologi yang digunakan sebagai zat pembantu dalam formulasi tablet untuk memperbaiki sifat zat aktif, membentuk tablet dan mempermudah teknologi pembuatan tablet. Eksipien harus memiliki kriteria sebagai berikut : tidak toksik (memenuhi persyaratan peraturan di setiap negara) tersedia secara komersial dengan mutu yang dapat diterima oleh semua negara tempat produk tersebut dikembangkan harga relatif murah tidak kontraindikasi dalam suatu golongan populasi, inert secara fisiologis, stabil secara fisika dan kimia baik tersendiri maupun dalam kombinasi dengan zat aktif bebas dari kandungan bakteri patogen kompatibel dengan zat warna dan bahan lainnya dan tidak membawa pengaruh yang buruk terhadap ketersediaan hayati dari zat aktif dalam sediaan.

8 Komposisi tablet Zat pengikat(binder). Dimaksudkan agar tablet tidak pecah atau retak,dapat merekat.biasanya yang digunakan adalah mucilago Gummi Arabici %(panas solutio Mythylcellulosum 5%) Zat penghancur(disinterogator). Dimaksudkan agar tablet dapat hancur dalam perut.biasanya yang digunakan adalah amilum manihot kering,gelatinum,agar agar, natrium alginat. Zat pelicin(lubricant). Dimaksudkan agar tablet tidak lekat pada cetakan(matrys).biasanya digunakan talkum 5 %,Magnesium stearas,acidum Stearicum. Zat pengisi (diluent). Dimaksudkan untuk memperbesar volume tablet.biasanya digunakan Saccharum lactis,amylum manihot,calcii phospas,calcii carbonas dan zat lain yang cocok.

9 Zat penyalut. Untuk maksud dan tujuan tertentu tablet disalut dengan zat penyalut yang cocok,biasanya berwarna atau tidak. Tablet bersalut gula (sugar coating). Tablet ini sering disebut dragee.menggunakan penyalut larutan gula. Tablet bersalut kempa (press coating). Sering disebut tablet dalam tablet.menggunakan granul halus kering yang dikempa di sekitar tablet ini. Tablet bersalut selaput (film coating). Tablet ini dilapisi selaput tipis dengan zat penyalut yang dikenakan atau disemprotkan pada tablet. Tablet bersalut enterik (enteric coating). Mengunakan campuran serbuk lilin karnauba atau asam stearat dan serabut tumbuh tumbuhan dari agar agar atau kulit pohon elm.

10 pengisi Pengisi adalah zat yang ditambahkan untuk menyesuaikan bobot dan ukuran tablet jika dosis zat aktif tidak cukup untuk membuat massa tablet, memperbaiki daya kohesi sehingga tablet dapat dikempa dengan baik, serta mengatasi masalah kelembaban yang mempengaruhi kestabilan zat aktif. Jumlah bahan pengisi yang dibutuhkan bervariasi, berkisar 5-80 % dai bobot tablet (tergantung jumlah zat aktif dan bobot tablet yang diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara keseluruhan ditentukan oleh sifat bahan pengisi.

11

12 Pengikat dan perekat Pengikat atau perekat berfungsi memberi daya adhesi pada massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung serta untuk menambah daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi.

13 Penghancur (disintegran) Fungsinya untuk memudahkan pecahnya atau hancurnya tablet ketika kontak dengan cairan pencernaan. Bahan ini dapat menarik air ke dalam tablet, mengembang, dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian.

14 Pelincir (lubrikan) Lubrikan Murni Lubrikam murni adalah zat yang digunakan untuk mengurangi gesekan antara granul dengan dinding cetakan selama pengempaan dan pengeluaran tablet. Lubrikan dapat bekerja dengan dua mekanisme, yaitu fluid lubrication dan boundary lubrication. Fluid lubrication bekerja dengan memisahkan kedua permukaan granul dan dinding. Sedangkan boundary lubrication bekerja karena adanya penempelan dari bagian molekular yang mempunyai rantai karbon panjang. Berdasarkan kelarutannya dalam air, lubrikan dapat diklasifikasikan sebagai berikut : Lubrikan larut air Lubrikan ini umumnya hanya digunakan jika tablet harus sangat larut air (misalnya tablet effervesen) dan tergantung dari karakter disolusi yang diinginkan. Beberapa contoh senyawa yang dapat digolongkan sebagai lubrikan larut air antara lain : natrium benzoat, natrium asetat, natrium klorida, natrium oleat, natrium lauril sulfat, magnesium lauril sulfat, asam borat, Karbowax 4000, Karbowax 6000, polietilenglikol.

15 Lubrikan tidak larut air Lubrikan ini lebih efektif daripada yang larut air dan digunakan pada konsentrasi yang lebih rrendah. Beberapa contoh senyawa yang dapat digolongkan sebagai lubrikan tidak larut air antara lain : magnesium stearat, kalsium stearat, natrium stearat, asam stearat, talk.

16 Anti lengket Antiadheren adalah zat yang digunakan untuk mencegah menempelnya massa tablet pada punch dan untuk mengurangi penempelan pada dinding cetakan. Bahan ini sangat diperlukan untuk zat-zat yang mudah menempel, seperti vitamin E. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifat antiadheren yang sangat baik.

17

18 Perbaikan Aliran atau Glidan Glidants ditambahkan dalam formulais untuk menaikkan atau meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang paling populer karena disamping dapat berfungsi sebagai glidan juga sebagai disintegran dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet.

19

20 pembasah Beberapa zat berkhasiat memiliki sifat hidrofob, yaitu sifat yang susah untuk dibasahi. Zat berkhasiat yang demikian akan menimbulkan masalah dalam waktu hancurnya, oleh karena itu diperlukan suatu zat pembasah. Zat pembasah membantu mempercepat penetrasi cairan ke dalam tablet sehingga dapat terjadi kontak antara bahan cairan dengan zat penghancur yang lebih cepat.

21 adsorben Adsorben adalah zat yang digunakan untuk menyerap sejumlah besar cairan seperti minyak, ekstrak cair, dan lelehan eutektik yang dapat terinkoporasi dalam tablet tanpa perubahan zat tersebut menjadi basah. Beberapa contoh zat yang dapat digolongkan menjadi adsorben antara lain : siloid, aerosol, tanah liat, kaolin, magnesium silikat, magnesium karbonat, magnesium oksida, amilum.

22 Zat Tambahan (Adjuvant) Adjuvan adalah zat tambahan dalam formula sediaan obat yang ditambahkan dalam jumlah kecil untuk maksud pemberian warna, penawar bau, dan rasa. Contohnya : Colors dan Pigments Bahan pewarna tidak mempunyai aktifitas terapeutik, dan tidak dapat meningkatkan bioavailabilitas atau stabilitas produk, tetapi pewarna ditambahkan ke dalam sediaan tablet berfungsi untuk menutupi warna obat yang kurang baik, identifikasi produk, dan untuk membuat suatu produk lebih menarik. akan tetapi penggunaan pewarna yang tidak tepat akan mempengaruhi mutu produk. Sweetners dan Flavor Penambahan pemanis dan pemberi rasa biasanya hanya untuk tablet-tablet kunyah, hisap, buccal, sublingual, effervesen dan tablet lain yang dimaksudkan untuk hancur atau larut di mulut.

23

24

25

26

27

28