Prinsip-prinsip Farmakologi. Copyright 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

Transkripsi

1 Prinsip-prinsip Farmakologi

2 Prinsip-prinsip Farmakologi Obat Zat kimia yang mempengaruhi proses dalam organisme hidup.

3 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakologi Studi atau ilmu tentang obat

4 Prinsip-prinsip Farmakologi Tata nama obat Nama kimia Komposisi dan struktur kimia yang dimiliki oleh obat Nama generik (nonproprietary name) Nama yang diberikan oleh kelompok wilayah yg diadopsi dari nama council Nama dagang (proprietary name) Obat yg teregistrasi sebagai penanda dlm perdagangan

5 Prinsip-prinsip Farmakologi Nama obat Nama kimia (+/-)-2-(p-isobutylphenyl) propionic acid Nama generik ibuprofen Nama dagang Motrin

6 Nama kimia, generik dan Nama Dagang dari Analgesik Ibuprofen

7 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmaseutik Farmakokinetika Farmakodinamika Farmakoteraputik Farmakognosi

8 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmaseutik Studi bgm bermacan bentuk sediaan obat mempengaruhi aktifitas farmakokinetik dan farmakodinamika

9 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakokinetika Studi tentang perlakuan tubuh terhadap obat : Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

10 Prinsip-prinsip farmakologi Farmakodinamika Studi tentang apa yang obat lakukan terhadap tubuh: Mekanisme aksi obat pada jaringan hidup

11 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakoteraputik Penggunaan obat dan indikasi klinik untuk mencegah dan mengobati penyakit.

12 Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakognosi Studi bahan alam( tanaman dan hewan) sebagai sumber obat.

13 Variasi Absorbsi Obat Bentuk sediaan Oral (PO) Cairan, elixir, syrups Suspensi Serbuk Kapsul Tablet Tablet salut Tablet salut selaput Fastest Slowest

14 Farmakokinetika: Absorbsi Kecepatan obat meninggalkan tempat pemberian, dan terdistribusi. Bioavailabilitas (Bioavailability) Bioequivalent (Bioequivalent)

15 Farmakokinetika: Absorbsi Faktor-faktor yg mempengaruhi Absorbsi : Rute pemberian obat Maknanan atau minuman yg diberikan bersamaan dengan obat Bentuk sediaan obat Keadaan permukaan tempat absorbsi Laju aliran darah di sekitar tempat absorbsi Keasamam lambung Motilitas saluran cerna

16 Farmakokinetika: Absorbsi Rute Rute pemberian obat mempengaruhi laju dan distribusi dari obat. Enteral Parenteral Topical

17 Farmakokinetika: Absorbsi Rute Enteral Obat diserap ke dalam sirkulasi sistemik melalui oral atau mukosa lambung, usus halus dan rektal. Oral Sublingual Buccal Rectal

18 First-Pass Effect/Metabolisme Lintas Pertama Metabolisme obat dan kemampuan melintasi hati ke dlm sirkulasi. Obat yg diberikan via oral kemungkinan dimetabolisme lebih besar oleh hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik (high( first-pass effect). Obat yg sama via IV mencegah first-pass effect, dan lebih banyak mencapai sirkulasi

19 First-Pass Effect Rute yg lolos dr hati: Sublingual Buccal Rectal Intravenous Intranasal Transdermal Vaginal Intramuscular Subkutan Inhalation

20 Farmakokinetika: Absorbsi Rute parenteral Intravena* Intramuscular Subkutan Intradermal Intrathecal Intraarticular *paling cepat masuk dlm sirkulasi darah

21 Farmakokinetika: Absorbsi Rute Topikal Kulit (including( transdermal patches) Mata Hidung Telinga Paru-paru (inhalation) Vagina

22 Farmakokinetika: Distribusi Transpor obat dlm tubuh oleh peredaran darah menuju sasaran (site( of action). Ikatan dgn protein plasma (Protein-binding( Protein-binding) Kelarutan dlm air vs lipid Sawar darah otak Area dgn distribusi obat cepat: jantung, hati, ginjal, otak. Area dgn distribusi obat lemah : otot, kulit, jaringan lemak.

23 Farmakokinetika; Metabolisme/Biotransformasi Transformasi biologis dr obat ke dlm bentuk non aktif metabolit, lebih larut dlm air atau metabolit yg lbh poten. Liver (main organ) Kidneys Lungs Plasma Intestinal mucosa

24 Farmakokinetika: Metabolisme Faktor-faktor yg menurunkan metabolisme: Disfungsi Cardiovascular Gagal ginjal Kelaparan Obstructive jaundice Asetilasi lambat Terapi Erythromycin atau ketoconazole

25 Farmakokinetika: Metabolisme Faktor-faktor yg meningkatkan metabolisme : Asetilasi cepat Barbiturates Terapi Rifampin

26 Farmakokinetika: Metabolisme Akibat metabolisme yg tertunda: Akumulasi obat Aktifitas obat lebih lama Stimulasi metabolisme obat berakibat: Menurunkan efek farmakologi

27 Farmakokinetika: Ekskresi Eliminasi obat dari tubuh Ginjal (main organ) Hati Saluran cerna Ekskresi empedu (Biliary( excretion) Siklus enterohepatik

28 Ekskresi obat lewat ginjal

29 Farmakokinetika Waktu paruh (Half-Life( Half-Life) Waktu yg diperlukan dlm eliminasi obat sehingga kadar obat dalam darah tinggal separuh Pengukuran laju yg mana obat dibuang dari tubuh

30 Waktu paruh obat (Drug Half-Life)

31 Farmakodinamika Aksi obat : Proses seluler yang melibatkan interaksi obat dan sel Efek obat : Reaksi fisiologis dari tubuh terhadap obat.

32 Farmakodinamika Mula kerja (Onset) Waktu yg diperlukan obat untuk menimbulkan respon terapi Peak (waktu puncak) Waktu yg diperlukan untuk mencapai respon terapi yg maksimal Duration (Lama kerja) Waktu konsentrasi obat cukup menimbulkan respon terapi.

33 Farmakodinamika Cara obat dapat menimbulkan efek terapi. : Pertama obat mencapai sasaran (site( of action),modifikasi kecepatan (peningkatan atau penurunan) pada sel atau jaringan.

34 Farmakodinamika: Mekanisme aksi Interaksi dgn reseptor Interaksi dgn enzim Interaksi non spesifik

35 Farmakoteraputik: Jenis terapi Terapi akut (Acute( therapy) Terapi penjagaan (Maintenance( therapy) Terapi pelengkap (Supplemental( therapy ) Palliative therapy Supportive therapy Prophylactic therapy

36 Farmakoteraputik: Monitoring Efektiktifitas terapi obat perlu dilevaluasi. Beneficial Potential side effects (predictable, adverse drug reactions),,, How

37 Farmakoteraputik: Monitoring Index terapi Konsentrasi obat Kondisi pasien Toleransi dan ketergantungan Interaksi Efek samping/efek yg tidak menguntungkan

38 Farmakoteraputik: Monitoring Index Terapi Rasio antara keuntungan terapi dan efek toksik

39 Farmakoterapi: Monitoring Toleransi Penurunan respon sehingga perlu peningkatan dosis

40 Farmakoteraputik: Monitoring Ketergantungan Secara fisiologis dan psikis memerlukan obat

41 Farmakoteraputik: Monitoring Interaksi antara obat-obat dan obat-makanan Aksi obat : Perubahan aksi obat oleh : Peresepan ganda Penggunaan obat bebas dan bebas terbatas Terapi herbal

42 Farmakoteraputik: Monitoring Interaksi Efek aditif Efek sinergis Efek antagonis Inkompatibilitas

43 Farmakoteraputik : Monitoring Medication Misadventures Adverse drug events Semua dapat dicegah Medication errors akibat ketidakpatuhan pasien (ADR) Adverse drug reactions (ADR) Beberapa reaksi yg tidak diharapkan,tak diperlukan, dan terjadi pada penggunaan dosis obat secara normal

44 Farmakoteraputik: Monitoring Beberapa reaksi obat diklasifikasikan sebagai efek samping : Diharapkan, reaksi yg baik merupakan hasil dari sedikit atau tidak ada perubahan dalam penatalaksanaan pasien Diperkirakan, kekuatan (dikaitkan dengan ukuran dalam dosis)

45 Farmakoteraputik : Monitoring Adverse Drug Reaction Respon yg tidak diharapkan dari terapi obat Idiosinkrasi Reaksi hipersensitif Interaksi obat

46 Farmakoteraputik : Monitoring Iatrogenic Responses Efek lain akibat induksi obat dlm pengobatan. Dermatologic Renal damage Blood dyscrasias Hepatic toxicity

47 Farmakoteraputik: Monitoring Other Drug-Related Effects Terapogenik Mutagenik Karsinogenik