Pengertian farmakokinetik Proses farmakokinetik Absorpsi (Bioavaibilitas) Distribusi Metabolisme (Biotransformasi) Ekskresi

Transkripsi

1 Pengertian farmakokinetik Proses farmakokinetik Absorpsi (Bioavaibilitas) Distribusi Metabolisme (Biotransformasi) Ekskresi Farmakokinetik - 2 Mempelajari cara tubuh menangani obat Mempelajari perjalanan obat keseluruh tubuh Bagaimana obat yang ditelan dapat mencapai tempat infeksi yang terletak di kaki? Bagaimana tubuh membersihkan obat dari dalam tubuh? Bagaimana kekuatan obat berdasarkan waktu untuk mencapai sel target? Jika obat diminum per-oral akan melalui tiga fase: Farmasetik (disolusi) Farmakokinetik Farmakodinamik TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI Farmakokinetik - 3 Farmakokinetik - 4 1

2 DISINTEGRASI Pemecahan tablet atau pil menjadi partikelpartikel yang lebih kecil. DISOLUSI Melarutnya partikelpartikel yang lebih kecil tersebut dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorpsi. Rate limiting Waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan sampai menjadi siap untuk diabsorpsi oleh tubuh. Pada umumnya, obatobat berdisintegrasi lebih cepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai ph 1 atau 2 daripada cairan basa. TABLET Tidak 100% dari sebuah tablet merupakan obat Terdapat bahan pengisi dan pelembam yang dicampurkan sehingga obat mempunyai ukuran tertentu dan mempercepat disolusi Contoh bahan pengisi: Kalium (K) atau Natrium (Na) dalam kalium penisilin atau natrium penisilin meningkatkan penyerapan obat penisilin oleh saluran gastrointestinal. Farmakokinetik - 5 Farmakokinetik Absorpsi (Bioavaibilitas) 2. Distribusi 3. Metabolisme (Biotransformasi) 4. Ekskresi Merupakan pergerakan partikelpartikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan tubuh, melalui: Absorpsi pasif Absorpsi aktif Pinositosis PASIF AKTIF PINOSITOSIS Membran Sel Farmakokinetik - 7 Farmakokinetik - 8 2

3 Dosis Dosis > besar konsentrasi Rute pemberian IV > IM > PO Distribusi obat Plasma 3 liter Ruang ekstraseluler 15 liter Total body water 36 liter Kecepatan eliminasi Dipecah atau dikombinasi dengan zat kimia lain Eliminasi melalui ginjal Farmakokinetik - 9 Farmakokinetik - 10 Merupakan proses dimana obat menjadi berada dalam cairan dan jaringan tubuh. Dipengaruhi oleh: Aliran darah Afinitas terhadap jaringan Efek pengikatan dengan protein HANYA OBAT-OBAT YANG BEBAS ATAU TIDAK BERIKATAN DENGAN PROTEIN YANG BERSIFAT AKTIF DAN MENIMBULKAN RESPONS FARMAKOLOGIK Farmakokinetik - 11 Farmakokinetik

4 Konsentrasi obat dalam plasma Kebanyakan obat di inaktifkan oleh enzim-enzim hati ditransformasi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air untuk di ekskresikan disebut FIRST PASS EFFECT. Waktu paruh (t½) Waktu yang diperlukan obat untuk mencapai konsentrasi dalam plasma hingga berkurang 50 % Sistem arterial keseluruh tubuh Mulut Jantung Vena portal hetapicum First pass effect Obat Lambung Usus halus Kolon Obat + metabolit Obat dengan first pass effect yang besar tidak aktif jika diberikan per-oral. Konsentrasi obat dalam sirkulasi darah adalah indeks yang baik. Farmakokinetik - 13 Farmakokinetik Half-life Waktu Waktu paruh (t½) Waktu yang dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk dieliminasi Kecepatan eliminasi adalah faktor utama dalam menentukan durasi kerja obat Farmakokinetik - 15 Farmakokinetik

5 Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui: Ginjal Empedu Feces Paru-paru Saliva Keringat Air susu ibu (ASI) Farmakokinetik - 17 Farmakokinetik - 18 ph urin mempengaruhi ekskresi obat. ph urin bervariasi dari 4.5 sampai 8 Urin yang asam meningkatkan eliminasi obat-obat yag besifat basa lemah. Contoh: Aspirin (asam lemah) diekskresi dengan cepat dalam urin yang basa. Jika seseorang meminum aspirin dalam dosis berlebihan, natrium bikarbonat dapat diberikan untuk mengubah ph urin menjadi basa. Farmakokinetik