EMULSI FARMASI PHARM.DR. JOSHITA DJAJADISASTRA, MS, PhD
KEUNTUNGAN Meningkatkan bioavailibilitas obat Controlled rate drug release Memberikan perlindungan terhadap obat yang rentan terhadap oksidasi dan hidrolisis Menutupi rasa yang tidak enak Sebagai topikal: membersihkan, pembawa air ( pelembut yang excellent) ke kulit
LAIN-LAIN Viskositas, penampilan dan tingkat lemak dari emulsi kosmetik atau dermatologi dapat dikontrol Emulsi parenteral, karena tetesan harus dipertahankan stabil dengan ukuran < 1 µ untuk mencegah emboli, dan ini adalah pekerjaan sulit
DEFINISI EMULSI Sistem heterogen dengan dispersi tetesan cairan satu dalam cairan lain dengan ukuran > 0,1µ. Kedua cairan tidak bercampur, tidak berreaksi, akan membentuk sistem yang secara termodinamika tidak stabil Bahan yg terdispersi sbg globul/droplet: fase internal, fase terdispers, fase diskontinu Fase cair yang lain:fase eksternal, fase kontinu, medium pendispers
TIPE EMULSI Penting karena laju pelepasan obat topikal bergantung pada tipe emulsi Perubahan tipe emulsi oral akan mengubah rasa di mulut, flavor atau absorpsi obat Perubahan tipe emulsi akan mengubah pengaruh emulsi terhadap wadah tertentu misalnya botol polyolefin
Emulsi o/w : oral, topikal---washable, less oily, pada penggunaan pada kulit air akan menguap shg zat yang terlarut dalam air akan semakin pekat shg timbul gradien konsentrasi yang cukup besar antara sediaan dgn stratum korneum ----meningkatkan absorpsi perkutan Emulsi w/o : topikal Multiple emulsion : w/o/w, o/w/o---dapat terbentuk pada suhu inversi Nonvolatile water miscible cosolvent--- propilen glikol : untuk meminimalkan pengendapan obat dan meningkatkan bioavailibilitas Cream o/w : nonoklusif --- tidak mendepositkan film lipid kontinu yang kedap air Formula krim yg dibuat dgn benar dapat mendeposit lipid dan moisturizer lain pada dan ke dalam stratum corneum shg dapat memulihkan kembali kemampuan jaringan untuk menghidrasi ---artinya sediaan ini mengandung sifat emolien Cream w/o : digunakan secara topikal untuk emoliensi. Konsistensinya bervariasi bergantung dari komponen yang terdapat dalam fase minyak dan fase air dan campuran emulsifier Oily cream mengandung w/o emulsifier (adeps lanae, ester asam lemak dari sorbitan, atau garam dari asam lemak dengan logam divalent spt Ca. Cream w/o lebih disukai utk ointment karena lebih mudah menyebar, kurang berlemak dan penguapan dari kulit meringankan jaringan yang terinflamasi
METODE MENENTUKAN TIPE EMULSI Uji Observasi Komentar Dilution test Dengan fase eksternal Untuk emulsi cair saja Dye test CoCl2/kertas saring Fluoresens Conductivity Water-soluble mewarnai o/w saja dan sebaliknya; gunakan observasi mikroskopik Kertas saring+cocl2 biru akan merubah pink jika digunakan emulsi o/w Minyak berfluoresens dibawah UV, o/w tidak berfluoresens, w/o berfluoresens Emulsi o/w menghantar listrik karena ada spesies ionik dalamair Akan gagal jika digunakan emulsifier ionik Akan gagal jika emulsi tidak stabil/pecah dengan adanya elektrolit Tidak selalu dapat diaplikasikan Akan gagal dalam emulsi o/ w yang menggunakan emulsifier nonionik
INVERSI EMULSI O/w w/o atau sebaliknya Secara teoritis jika fase internal >74% akan terjadi inversi, walaupun secara praktis tidak demikian. Emulsi stabil dapat mencapai fase terdispers > 74% Inversi fase terjadi pada ratio fase internal yang lebih kecil Inversi fase bergantung pada konsentrasi emulsifier, konsentrasi emulsifier lebih tinggi akan memungkinkan lebih banyak inkorporasi fase internal sebelum terjadi inversi Inversi bisa terjadi jika suhu berubah selama pendinginan emulsi. Emulsi yang terbentuk dengan cara seperti ini akan stabil dan mengandung fase internal yang terdispersi dengan halus. Emulsi yang terjadi karena pendinginan emulsi dengan cepat di bawah suhu inversinya ini akan berbeda dari emulsifikasi normal dengan inversi, yang mengubah ratio fase misalnya dengan penambahan air ke dalam emulsi w/o agar terbentuk emulsi o/w
Diaduk kuat Koalesense Energi minimum Kenaikan Energi Permukaan bebas sistem (Sistem Menjadi Tidak Stabil) Agar terbentuk emulsi stabil harus ditambah zat ketiga yang disebut Emulsifier Sehingga jika berada pada antarmuka akan mencegah koalesens globul Material ini : surfaktan, gum, clay yang fungsinya akan menstabilkan emulsi Walaupun penurunan tegangan antarmuka akan menurunkan energi bebas antarmuka yang dihasilkan pada dispersi, peran emulsifier sebagai barrier antarmuka adalah paling penting. Jika konsentrasi tinggi surfaktan berada pada antarmuka membentuk film rigid, maka film tersebut akan bertindak sebagai bar mekanik mencegah flokulasi maupun koalesens globul.
LANJUTAN Pada emulsi stabil molekul surfaktan benar2 closely packed into the rigid film Jika dianggap bhw polimer dan solid halus tidak efisien menurunkan tegangan antarmuka, mereka dapat menjadi barrier antarmuka excel-lent yang menghalangi koalesens shg digunakan sbg emulsifier Emulsifiers non ionik dan gum menstabilkan emulsi dengan cara mekanisme film antarmuka MICELLES Film antarmuka dapat menghasilkan gaya listrik tolak menolak antara globul yang mendekat Pada konsentrasi rendah, emulsifier ionik akan teradsorpsi sbg surfaktan monolayer dan terbentuk-lah electric double layer sekeliling globul yang bermuatan. Jika konsen-trasi counter ion rendah, ketebalan electric doub.layer akan besar, gaya repulsive aktif menyebabkan globul saling menolak jika mendekat Potensial yang dihasilkan ini menghasilkan tolakmenolak globul sehingga menghindari terjadinya koalesens --- ζ potensial bisa diukur dengan mobilitas elektroforetik partikel Emulsi paling stabil adalah yang mempunyai ζ potensial tinggi
Klasifikasi emulsifiers Surfaktan sintetis: anionik,kationik,nonionik Emulsifier natural: lanolin, beeswax, lecithin, accacia Basis absorpsi Solid terdispersi halus
SELEKSI EMULSIFIER Sistem HLB Solubilisasi ZAT TAMBAHAN LAIN Koloid pelindung Pengawet Antioksidan
JENIS EMULSI Emulsi Dermatologi Emulsi Oral Emulsi Parenteral