BAB I PENDAHULUAN. Rute pemberian oral merupakan rute yang paling digemari dibandingkan

Transkripsi

1 BAB I PENDAHULUAN 1.1. Latar Belakang Rute pemberian oral merupakan rute yang paling digemari dibandingkan dengan berbagai macam rute pemberian obat lainnya karena pemberiannya mudah sehingga dapat meningkatkan kepatuhan pasien, serta merupakan terapi dengan biaya yang relatif murah (Bhandari, 2008).Salah satu di antara sediaan oral yang banyak digunakan adalah tablet. Namun pasien tertentu, terutama pediatrik dan geriatrik, seringkali mengalami kesulitan menelan tablet konvensional secara utuh walaupun telah minum air (Koseki, 2008). Ketidakberterimaan pasien mengkonsumsi obat yang sulit untuk ditelan merupakan awal mula lahirnya konsep bentuk sediaan padat yang disintegrasi di oral. Bentuk sediaan padat oral yang disintegrasi di mulut saat ditempatkan pada lidah hancur dalam beberapa detik menjadi bentuk suspensi yang dapat ditelan dengan mudah. Sistem disintegrasi oral sepertidisintegrasi tablet oral (ODT), disintegrasi film oral (ODF) telah disesuaikan dengan sistem pengiriman obat oral (Patel, et al., 2010). Suatu studi mengungkapkan bahwa lebih dari 26% pasien mengalami kesulitan menelan tablet.oleh karena itu, praktisi medis dan farmasi dituntut agar turut mempertimbangkan masalah ini dalam mengembangkan formulasi obat yang tepat bagi pasien.formulasi obat yang dapat larut atau hancur di mulut dalam waktu singkat tanpa minum air, dipandang dapat mengatasi masalah ini. Obat seperti ini akan memberikan keuntungan lebih besar dibandingkan tabletkonvensional, lebih nyaman digunakan, dan berpotensi meningkatkan kepatuhan pasien dalam menggunakan obat (Andersen, 1995). 1

2 Kemajuan terbaru dan perkembangan teknologi telah memberikan alternatif bentuk sediaan yang sesuai pada pemberian oral untuk pasien pediatrik, geriatrik, pasien yang terbaring di tempat tidur, mual dan pasien yang tidak patuh. Berbagai jenis bentuk sediaan mukosa telah dikenalkan termasuk tablet adhesif, gel, ointments, patch dan yang paling terbaru polimerik film untuk penghantaran oral, yang juga dikenal dengan mouth dissolving films (Malke, et al., 2007). ODF merupakansuatu sistem penghantaran obat yang baru sebagai alternatif pemberian obat bagi pasien geriatrik dan pediatrik yang memiliki kesulitan dalam mengonsumsi sediaan konvensional seperti tablet dan kapsul.sistem ini terdiri atas sediaan padat oral yang terdisintegrasi dan larut dengan cepat di rongga mulut dengan bantuan saliva. Penelitian dan pengembangan sistem penghantaran oral telah dipastikan mengalami perkembangan dari sistem penghantar oral yang konvensional (tablet dan kapsul) ke tablet dan kapsul dengan sistem pelepasan terkendali, kemudian Oral disintegrating tablet(odt) dan akhirnya menuju ke ODF. Diantara banyaknya ekplorasi pengembangan pelepasan obat yang segera, teknologi film oral sedang memperoleh banyak perhatian (Bhupinder, 2011). Perusahaan-perusahaan farmasi dan konsumen saat ini telah meyakini bahwa sediaan ODF merupakan sediaan alternatif yang praktis dan dapat diterima dibandingkan sediaan konvensional lainnya seperti larutan, tablet, dan kapsul. Orodispersibel film ini lebih cepat larut, dosis yang akurat, bentuk berkhasiat yang nyaman dan mudah dibawa, tanpa memerlukan air atau alat ukur lainnya ( Frey, 2006 ). ODF biasanya seukuran prangko dan terdisentegrasi di lidah pasien dalam hitungan detik untuk pelepasan satu atau lebih bahan aktif obat (Vondrak, et al., 2008). 2

3 Kelarutan merupakan salah satu sifat fisikokimia senyawa obat yang penting dalam menentukan derajat absorpsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air (poorly soluble drugs) seringkali menunjukkan ketersediaan hayati rendah dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi obat (Leuner dan Dressman, 2000). Polietilen glikol (PEG) merupakan salah satu jenis bahan pembawa yang sering digunakan sebagai bahan tambahan dalam suatu formulasi untuk meningkatkan pelarutan obat yang sukar larut. Bahan ini merupakan salah satu jenis polimer yang dapat membentuk komplek polimer pada molekul organik.cangkang kapsul dengan menggunakan basis polietilenglikol memiliki beberapa keuntungan karena sifatnya yang inert, tidak mudah terhidrolisis, tidak membantu pertumbuhan jamur (Martin, dkk., 1993). PEG digunakan secara luas dalam berbagai formulasi farmasetikal termasuk sediaan parenteral, topikal, optalmik, oral, dan supositoria. PEG juga digunakan pada penelitian biodegredebel matriks polimer dalam sistem pelepasan terkontrol. PEG dengan berat molekul tinggi dapat meningkatkan efektifitas dari pengikat tablet dan memberikan sifat plastis terhadap granul. Akan tetapi, PEG tersebut hanya memiliki daya ikat yang terbatas ketika digunakan secara tunggal, dan dapat memperlama waktu hancur jika diberikan dengan konsentrasi lebih dari 5 % w/w. PEG dapat juga digunakan untuk meningkatkan kelarutan dan karakteristik disolusi dari senyawa yang sukar larut dengan cara membuat dispersi dengan jumlah PEG tertentu (Raymond, 2006). PEG umumnya memiliki bobot molekul antara Penamaan PEG umumnya ditentukan dengan bilangan yang menunjukkan bobot molekul 3

4 rata-rata.konsistensinya sangat dipengaruhi oleh bobot molekul. PEG dengan bobot molekul (PEG ) berbentuk cair, PEG 1500 Semi padat, dan PEG atau lebih berupa padatan semi kristalin, dan PEG dengan bobot molekul lebih besar dari berbentuk seperti resin pada suhu kamar. Umumnya PEG dengan bobot molekul yang digunakan untuk pembuatan dispersi padat (Leuner dan Dressman, 2000). Analgetika merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran.analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa nyeri (Siswandono dan Suekarjo, 1995). Antalgin adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan NSAID, atau Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs.Umumnya, obat obatan analgetik adalah golongan obat antiinflamasi (anti pembengkakan), dan beberapa jenis obat golongan ini memiliki pula sifat antipiretik (penurun panas), sehingga dikategorikan sebagai analgetik antipiretik.golongan analgetik antipiretik adalah golongan analgetik ringan. Contoh obat yang berada digolongan ini adalah parasetamol, akan tetapi Antalgin lebih banyak memiliki sifat analgetiknya (Munaf, 1994). Antalgin termasuk derivat metan sulfonat dari amidopyrin yang mudah larut dalam air dan cepat diserap ke dalam tubuh.bekerja secara sentral di otak dalam menghilangkan nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik.antalgin mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan sensitifitas reseptor rasa sakit dan thermostat yang mengatur suhu tubuh (Lukmanto, 1986). Berdasarkan uraian diatas maka penulis tertarik melakukan penelitian tentang pengaruh konsentrasi polietilen glikol (PEG) 400 terhadap sediaan ODF 4

5 antalgin. Metode yang dipilih untuk pembuatan orodispersibel film adalah metode solvent casting. Untuk mengetahui karakteristik sediaan ODF tersebut dilakukan evaluasi secara in vitro. 1.2 Perumusan Masalah Berdasarkan uraian di atas, maka permasalahan dalam penelitian ini dapat dirumuskan sebagai berikut: a. Apakah ada perbedaan waktu hancur antara semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin? b. Apakah ada pengaruhkonsentrasi PEG 400 terhadap waktu hancur dan pelepasan obat in vitro dari semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin? 1.3 Hipotesis Hipotesis dalam penelitian ini adalah: a. Terdapat perbedaan waktu hancur antara semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin. b. Terdapat pengaruh konsentrasi PEG 400 yang signifikan terhadap waktu hancur dan disolusi dari semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin. 1.4 Tujuan Tujuan penelitian ini adalah: a. Untuk mengetahui perbedaan waktu hancur antara semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin. b. Untuk mengetahui pengaruhkonsentrasi PEG 400 terhadap waktu hancur dan disolusi terhadap semua formula oral disintegrating film (ODF) antalgin. 5

6 1.5 Manfaat - Mengetahui pengaruh konsentrasi Polietilen glikol (PEG) 400 terhadap formulasi sediaan oral disintegrating film (ODF) antalgin. - Dapat meningkatkan pengetahuan untuk pengembangan sediaan dalam bidang teknologi formulasi sediaan farmasi. - Dapat digunakan sebagai rujukan untuk pengembangan sediaan oral disintegrating film (ODF). 6