Tidak Semua CCB Serupa; Fokus pada Nifedipine GITS/OROS Karena Perlindungan 24 Jam Sangat Berharga

Transkripsi

1 Tidak Semua CCB Serupa; Fokus pada Nifedipine GITS/OROS Karena Perlindungan 24 Jam Sangat Berharga dr. Leonardo Paskah Suciadi, Sp.JP, FIHA. Spesialis Jantung dan Pembuluh Darah

2 HIPERTENSI; Masalah Global Angka Kejadian 1,2 : 1 Milyar orang di Dunia dan 25.8 % penduduk di Indonesia Komplikasi mayor yang biasa terjadi 3 : Gagal Jantung Stroke Gagal Ginjal Kematian WHO News Release April ; 2. RISKESDAS 2013 Depkes RI ; 3. James PA et al. JAMA 2014;311:

3 Target dalam managemen hipertensi JNC ESH/ESC 2013 Target Tekanan Darah pada populasi umum <140/90 mmhg. 1,2 Pertimbangan kontrol Variabilitas Tekanan Darah sebagai target. 1 Mengurangi angka kematian dan risiko kardiovaskular total James PA et al. JAMA 2014;311:507 20; 2. Mancia et al. ESH/ESC Guidelines July 2013, Journal of Hypertension : Vol. 31: Nu.7;

4 Obat Anti Hipertensi Diuretik; HCT, Indapamide, dll. Calcium Channel Blocker (CCB) Dihidropiridine : Nifedipine (Standard, GITS), Amlodipine dll. Non Dihidropiridine; diltiazem, verapamil Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor (ACEI); Captopril, Ramipril, Lisinopril, dll. Angiotensin Receptor Blocker (ARB); Candesartan, Valsartan, Irbesartan, dll. β-blockers; Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol, Nebivolol, dll 4

5 Mekanisme Kerja CCB Ca ++ Ca ++ antagonis Mengurangi Kontraksi Menghambat masuknya ion kalsium melalui saluran kalsium yang terdapat pada membran sel jantung & sel otot polos sehingga terjadi relaksasi Efek inhibisi kanal Ca oleh CCB-DHP = Vaskular > Miokardium> SA/AV Node Doyle AE: Calcium antagonists. In Handbook of Hypertension, Vol. 11, Clinical Pharmacology of Antihypertensive Drugs 5 (Eds. BirkenhBger WH, Reid JL, Doyle AE). Elsevier Science Publishers, Amsterdam (1988) 424

6 6

7 Nifedipine GITS/OROS Nifedipin di dalam kemasan teknologi baru yang canggih

8 Nifedipine GITS/OROS(Oral Osmotic Delivery System) 8

9 INDIKASI Nifedipine GITS/OROS Pengobatan Hipertensi {INSIGHT study. J Hum Hypertension. 1996} Pengobatan Penyakit Jantung Koroner Stabil {ACTION Study. Cardiovasc Drugs Ther. 2006} Angina on effort Angina vasospastik Source : Insert Leaflet Adalat OROS

10 Nifedipine GITS/OROS menurunkan risiko kardiovaskular Nifedipine GITS/OROS T ACTION CV Risk (50%) 1 Death Risk & CV Event (13%) 2 1. Brown MJ. et al. European Hear Journal Supplement. 2001;3(Supplement B) B20-B26 2. Sierra C, et al. Expert Rev Cardiovasc Ther Sep;6(8): ENCORE Investigators. Circulation 2003;107: Lumen Diameter (88%) 3

11 Keuntungan Pengunaan Teknologi Oral Osmotic Delivery System 1. Efektif dalam penurunan tekanan darah 2. Penurunan tekanan darah terjadi secara perlahan smooth dan bertahap Gradual 3. Memiliki kontrol penurunan tekanan darah yang stabil hingga 24 Jam, dengan rasio T/P yang lebih baik (Nifedipine GITS/OROS rasio T/P 0,81 1,07) 4. Mengurangi resiko kerusakan target organ 5. Dosis 1 x sehari (praktis) Nifedipine GITS/OROS merupakan Satu-satunya obat hipertensi dengan Teknologi OROS (Oral Osmotic Delivery System) di Indonesia Page 11 Bayer Holding 4:3 Template 2010 July 2015

12 Nifedipine GITS/OROS Memiliki Rasio T/P lebih optimal dalam kelas CCB Nifedipine GITS/OROS dengan rasio T/P Optimal Agen Rasio T/P Kalkulasi rasio T/P pada Pasien Plasebo Adalat OROS (Nifedipine GITS) Amlodipine 0.66 anti hipertensi Nifedipine Standard IIMS Therapeutic Focus, 1996 Rasio T/P tinggi 0.50 Variabliltas Tekanan Darah Minimal Lebih efektif kontrol tekanan darah Dapat mengurangi resiko kerusakan organ target J Hypertens Suppl Aug; 13(2) Pracyical relevance of the 24-hour trough peak ratio of antihypertensive drugs 12

13 Konsentrasi Plasma Nifedipine GITS/OROS berbeda dengan Nifedipine (Standard) Nifedipine GITS/OROS memiliki mekanisme kerja yang smooth and gradual dan memiliki profil konsentrasi yang lebih baik dari Nifedipine standard Profil Konsentrasi Obat Nifedipine GITS/OROS* memungkinan terapi 24-jam dengan dosis sekali sehari, tidak seperti formulasi nifedipin sebelumnya. Nifedipine GITS 20mg/hari Nifedipine SR 20mg/hari Nifedipine IR 20mg/hari Nifedipine IR = Capsule; Nifedipine SR = Retard; Nifedipine GITS = OROS = Long acting Waktu (jam) 13 Meredith PA, et al. J Hypertens 2004;22:1641-8

14 Nifedipine GITS/OROS berbeda dengan Nifedipine (Standard) BP reduction profile Kapsul (2 x 10 mg), Nifedipine IR Nifedipine SR Penurunan tekanan darah yang perlahan dengan efek anti hipertensi yang kontinu selama 24 jam Nifedipine IR = Capsule; Nifedipine SR = Retard; Nifedipine GITS = OROS = Long acting Waktu (jam) 14 Meredith PA, et al. J Hypertens 2004;22:1641-8

15 Perubahan Denyut Jantung (denyut/menit) Nifedipine GITS/OROS berbeda dengan Nifedipine (Standard) Respon Denyut Jantung Kapsul (2 x 10 mg), Nifedipine IR Nifedipine SR Waktu (jam) Nifedipine IR = Capsule; Nifedipine SR = Retard; Nifedipine GITS = OROS = Long acting 15

16 Nifedipine GITS/OROS vs Amlodipine Adalat OROS menunjukan penurunan Tekanan Darah yang lebih baik dibandingkan amlodipin TDS TDD Hypertens Res Vol. 29, No 10 (2006); dr Rich.J.Bauer 16

17 Plasma Norepineprine Pg/ml Plasma Norepineprine Pg/ml Nifedipine GITS/OROS vs Amlodipine Amlodipine meningkatkan kadar Norepineprine, sehingga dapat meningkatkan resiko heart rate Dosis awal Dosis awal de Champlain et al,

18 Nifedipine GITS/OROS vs Amlodipine Adalat Oros menunjukan efek samping yang lebih ringan dibandingkan amlodipine Nifedipine GITS Overall Headache Dizziness GI Flushing Decreased SA &/or AV Conduction Hypotension Pedal Oedema Amlodipine = tidak ada laporan; + = Jarang ; 2+ = kadang-kadang; 3+ = Sering GI = Gastrointestinal; SA = Sinoatrial Node, AV = Atrioventricular Node GITS = Gastrointestinal Therapeutic System Frishman WH and Sonnenblick EH, Cardiovascular Pharmacotherapeutics,

19 Penurunan TDS Efikasi Nifedipine GITS/OROS Nifedipine GITS/OROS 60 mg memiliki efikasi yang lebih baik dibandingkan Valsartan 160 mg dan memiliki efikasi yang sebanding dengan kombinasi Nifedipine GITS/OROS 30 mg dan Valsartan 80 mg, dalam penurunan tekanan darah N30+V80 N60 V minggu Focus Study,

20 Dosis dan Pemberian Nifedipine GITS/OROS Dianjurkan terapi dimulai dengan 30 mg sekali sehari Tergantung beratnya penyakit dan respon pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg satu kali sehari Dosis maksimum yang direkomendasikan 120 mg sehari Dosis awal 20 mg sehari dapat dipertimbangkan sesuai indikasi medis Tablet harus ditelan utuh dengan sedikit air, tanpa tergantung waktu makan Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan atau digerus Source : Insert Leaflet Adalat OROS

21 Perhatian Cangkang Nifedipine GITS/OROS akan terbuang bersama dengan feses, tetapi bahan aktif telah diserap oleh tubuh. (mohon disampaikan kepada Pasien). Pemberian Nifedipine GITS/OROS tidak boleh diganti dengan Nifedipin yang lain, karena memiliki mekanisme pelepasan zat aktif nifedipine yang berbeda. Source : 1. Insert Leaflet Adalat OROS, 2. Meredith PA, et al. J Hypertens 2004;22:

22 Kesimpulan CCB merupakan salah satu kelas obat Hipertensi yang di rekomendasikan dalam Panduan Hipertensi (JNC8 dan ESC/ESH) Nifedipine GITS/OROS merupakan obat anti hipertensi kelas CCB dengan farmakokinetik yang stabil dan efektif dalam mengontrol tekanan darah, dengan dosis praktis 1 x sehari. Nifedipine GITS/OROS memiliki teknologi canggih ORal Osmotic delivery System yang berbeda dengan Nifedipine standard. Nifedipine GITS/OROS memiliki profil keamanan dan toleransi yang baik. Dosis standard terapi Nifedipine GITS/OROS adalah 30 mg, ditingkatkan ke dosis Nifedipine GITS/OROS 60 mg bila dibutuhkan. Dosis Nifedipine GITS/OROS 20 mg dapat digunakan untuk kondisi tertentu, sesuai pertimbangan dokter. Nifedipine GITS/OROS tidak boleh dikunyah atau dihancurkan/ digerus. 23

23 Page 24 Bayer 4:3 Template 2010 March 2016