PENGANTAR FARMAKOLOGI FARMAKOLOGI : PENGGUNAAN OBAT - PREVENTIV - DIAGNOSIS - PENGOBATAN GEJALA PENYAKIT FARMAKOTERAPI : CABANG ILMU PENGGUNAAN OBAT - PREVENTIV - PENGOBATAN FARMAKOLOGI KLINIK : CABANG ILMU EFEK OBAT PADA MANUSIA FARMAKOLOGI EKSPERIMENTAL : CABANG ILMU EFEK OBAT PADA HEWAN
FARMAKOKINETIK : ASPEK FARMAKOLOGI NASIB OBAT DALAM TUBUH FARMAKODINAMIK : EFEK OBAT TERHADAP FISIOLOGI BIOKIMIA ORGAN2 & MEK. KERJA TOKSIKOLOGI : KERACUNAN ZAT KIMIA/OBAT (INSSEKTISIDA, PESTISIDA, PENGAWET) - PENCEGAHAN - PENANGGULANGAN - PENGENALAN FARMASI : CARA MEMBUAT, FORMULASI, MENYIMPAN, MENYEDIAKAN OBAT FARMAKOGNOSI : CABANG ILMU TUMBUHAN & BAHAN LAIN SUMBER OBAT
FARMAKOKINETIK 1. FARMASI 2. FARMAKOLOGI FARMAKOKINETIK INFORMASI NASIB OBAT MASUK TUBUH KELUAR TUBUH PROSES FARMAKOKINETIK ABSORPSI DISTRIBUSI METABOLISME EKSKRESI
PEMBERIAN PENGHANCURAN SEDIAAN PELARUTAN ZAT AKTIF ABSORPSI DEPOT DI JARINGAN DISTRIBUSI TEMPAT KERJA PLASMA FARMAKO KINETIK FARMASEUTIK EKSKRESI BIOTRANSFORMASI
ABSORPSI PERPINDAHAN OBAT DARI TEMPAT PEMBERIAN PERMUKAAN TUBUH SALURAN CERNA JARINGAN (IM) ALIRAN DARAH LIMFE
ABSORPSI MELALUI TGI : MAKANAN OBAT FAKTOR YANG MEMPENGARUHI : 1. LUAS PERMUKAAN ABSORPSI 2. PH 3. KELARUTAN OBAT DALAM TGI 4. ENZIM & ASAM LAMBUNG 5. PEMBENTUKAN KOMPLEKS 6. PENGARUH ZAT PENGADSORPSI 7. MOTILITAS & KECEPATAN PENGOSONGAN LAMBUNG 8. PENGARUH MAKANAN 9. PENYAKIT 10. KEADAAN EMOSI 11. POSISI TUBUH
DISTRIBUSI OBAT : OBAT DALAM DARAH ORGAN KEADAAN MANTAP : KECEP. DISTRIBUSI OBAT MASUK = KELUAR JAR. KESEIMBANGAN DISTRIBUSI : KADAR OBAT DIJAR = KADAR OBAT DIDARAH KONSTAN DISTRIBUSI DALAM CAIRAN TUBUH CAIRAN TUBUH TOTAL : 50-70% BB O < O EKSTRA SELULAR 22 % INTRA SELULAR 30 40 % TRANSELULAR 2.5 % C S S PLASMA 4.5 % INTERSTISIAL 16 % LIMFE 1-2 % INTRAOKULER PERITONEAL PLEURA
KECEPATAN DISTRIBUSI OBAT FAKTOR YANG MEMPENGARUHI 1. ALIRAN DARAH KEJARINGAN 2. SIFAT FISIKA KIMIA Kp = KONS. OBAT DIJAR KONS. OBAT DIDARAH 3. SIFAT MEMBRAN 4. JUMLAH OBAT YANG TERIKAT DENGAN PROTEIN PLASMA URUTAN BANYAKNYA ALIRAN DARAH PARU GINJAL HATI JANTUNG OTAK LEMAK OTOT (ISTIRAHAT) TULANG
VOLUME DISTRIBUSI < Vd > : FAKTOR PROPORSIONAL ANTARA JUMLAH OBAT DALAM TUBUH DENGAN KONSENTRASI OBAT DALAM PLASMA Vd = X Cp X = JUMLAH OBAT DIDALAM TUBUH Cp = KONSENTRASI OBAT DIDALAM PLASMA Vd =DOSIS OBAT YANG DIPERLUKAN UNTUK MEMPEROLEH KADAR OBAT DIDALAM DARAH YANG DIKEHENDAKI OBAT DENGAN Vd < KADAR OBAT DALAM DARAH Vd > KADAR OBAT DALAM DARAH
BIOTRANSFORMASI OBAT PERUBAHAN METABOLIT LARUT BAIK DALAM AIR STRUKTUR KIMIA METABOLISME - HATI (UTAMA) - TGI - PLASMA - PARU OBAT - TIDAK AKTIF (UMUM), TIDAK TOKSIK - AKTIF (PRODRUG) - TOKSIK REAKSI METABOLISME 1. Rx FASE I : OKSIDASI, REDUKSI, HIDROLISA KADANG BISA LEBIH AKTIF 2. Rx FASE II : KONYUGASI (TIDAK AKTIF) OBAT FASE I DERIVAT OBAT FASE II KONYUGAT OKSIDASI KONYUGASI HIDROKSILASI DEAKILASI DEAMINASI FENASETIN PARASETAMOL PARASETAMOL KONYUGAT
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOTRANSFORMASI 1. GENETIK : ISONIAZID METABOLISME ASETILASI BANGSA ESKIMO, ASIA 2. USIA : BAYI FUNGSI ENZIM BELUM SEMPURNA c/. KLORAMFENIKOL AKUMULASI KARENA ENZIM GLUKORONIL TRANSFERASE < 3. PATOLOGI : PENYAKIT GINJAL EKSKRESI PENYAKIT HEPAR METABOLISME 4. INDUKSI ENZIM : PRODUKSI ENZIM PENGURAIAN OBAT EFEK c/. MARCUMAR + BARBITURAT (ANTIKOAGULAN) (ENZIM INDUKTOR) 5. INHIBISI ENZIM : PRODUKSI ENZIM PENGURAIAN OBAT EFEK
Rx FASE I : DIKATALISIR SIST. ENZIM KOMPL. MFD = MIXED FUNCTION OXYGENASE 4 ENZIM TERPENTING SITOKROM OXIDASE P450 Rx FASE II GUGUS YANG MEMBENTUK KONYUGAT -GLUKORONIL -SULFAT -METIL -ASETIL -GLUTAMIL TEMPAT KONYUGASI LAIN PARU & GINJAL FASE I FASE II KELARUTAN OBAT DALAM LIPID EKSKRESI OBAT
EKSKRESI EKSKRESI OBAT: 1. RENAL ( GINJAL URIN ) 2. BILIAR ( EMPEDU TINJA ) 3. INTESTINAL ( USUS TINJA ) 4. PULMONAL ( PARU2 NAFAS ) 5. PANKREAS ( USUS TINJA ) EKSKRESI UTAMA GINJAL - METABOLIT - AKTIF - KONYUGAT 3 PROSES UTAMA 1. FILTRASI GLOMERULI 2. SEKRESI & REABSORPSI TUBULI 3. DIFUSI PASIF MELALUI EPITEL TUBULI
FARMAKODINAMIK ADALAH : CABANG ILMU, MEMPELAJARI EFEK OBAT TERHADAP BIOKIMIA, FISIOLOGI ORGAN & MEKANISME KERJA TUJUAN:- MENELITI EFEK UTAMA OBAT ATAU RESULTANTE BERBAGAI KERJA OBAT PADA BERBAGAI ORGAN TUBUH - MENGETAHUI INTERAKSI OBAT DAN SEL REAKSI KIMIA OBAT & REAKSI SEL TUBUH - MENGETAHUI SIFAT KESELURUHAN EFEK SPEKTRUM EFEK PENTING : UNTUK - PENGOBATAN RASIONAL - SINTESA OBAT BARU
3 HAL PENTING DALAM FARMAKODINAMIK : 1. MEKANISME KERJA OBAT 2. HUBUNGAN STRUKTUR & AKTIFITAS 3. HUBUNGAN ANTARA DOSIS-RESPON OBAT MEKANISME KERJA OBAT UMUMNYA : INTERAKSI OBAT + RESEPTOR PERUBAHAN BIOKIMIA & FISIOLOGI EFEK (RESPON OBAT TSB) RESEPTOR : KOMPONEN MAKROMOLEKUL FUNGSIONAL SEL TUBUH ATAU ORGANISME TEMPAT TERJADINYA INTERAKSI KIMIA DENGAN OBAT/ZAT KIMIA RESEPTOR BERSIFAT SPESIFIK : SETIAP OBAT MEMPUNYAI RESEPTOR SENDIRI2 INTENSITAS EFEK YANG DITIMBULKAN SETARA DG RESEPTOR YANG DICAPAI ATAU RESEPTOR YANG BERINTEGRASI DG OBAT/ZAT KIMIA
EFEK MAKSIMAL : SEMUA RESEPTOR OBAT BERINTEGRASI KOMPONEN RESEPTOR : - PROTEIN - ENZIM METABOLIK - ASAM NUKLEAT LETAK RESEPTOR : MEMBRAN SEL (INTRA ATAU EKSTRA SEL) INTERAKSI OBAT DG RESEPTOR K1 D + R DR EFEK K2 OBAT BEREAKSI DG RESEPTOR : BENTUK BEBAS MICHAELIS MENTEN EFEK = EFEK MAKSIMAL (D) KD + (D) D = KADAR OBAT BEBAS KD = KONSTANTA DISOSIASI K2/K1
HASIL INTERAKSI OBAT-RESEPTOR : HANYA MENGUBAH KECEPATAN FUNGSI SEL & TIDAK MENCIPTAKAN FUNGSI BARU BAGI SEL ORGANISME EFEK BERBEDA TERGANTUNG PERUBAHAN FUNGSI YG DITENTUKAN RESEPTOR MASING2 EFEK AGONIS : BILA EFEK YG TIMBUL MERUPAKAN HASIL PERUBAHAN LANGSUNG SIFAT FUNGSIONAL DARI RESEPTOR TEMPAT TERJADINYA INTERAKSI DG OBAT TSB ANTAGONIS : BILA TIMBUL PENGHAMBATAN DARI AKSI SUATU AGONIS SPESIFIK KARENA BERKOMPETISI ATAU BERSAING MENDUDUKI TEMPAT IKATAN AGONIS
VARIASI BIOLOGIK : PERBEDAAN RESPON INDIVIDU JIKA DIBERI OBAT DG DOSIS SAMA HIPER AKTIF/HIPERSENSITIF EFEK BIASA PADA DOSIS SANGAT RENDAH HIPOREAKTIF : EFEK BIASA PADA DOSIS TINGGI TOLERAN : PENURUNAN SENSITIVITAS TERHADAP EFEK OBAT (PEMAKAIAN OBAT BERULANG-ULANG) SUPERSENSITIVITAS : PENINGKATAN SENSITIVITAS (PEMAKAIAN SUATU ANTAGONIS TERUS MENERUS)
TAKIFILAKSIS : TOLERAN KERJA DENGAN CEPAT SEKALI (HANYA DG PEMAKAIAN BEBERAPA DOSIS OBAT) IMUNITAS : TOLERAN TERBENTUK HASIL DARI ANTIBODI IDIOSINKRASI : EFEK OBAT LAIN DARI BIASANYA EFEK TIDAK TERGANTUNG DOSIS KARENA : - ALERGI - KELAINAN GENETIK