Sebelum PCT Fenasetin (anti piretik jaman dulu) banyak anak2 mati, orang dewasa Prodrug Hasil metabolismenya yg aktif Dlm tubuh dimetabolisme menjadi PCT (zat aktif) + metaboliknya Yg sebenarnya antipiretik Hb berikatan mjd Met. Hemaglobin aktif bila dicerna, tp diabsorbsi Perpindahan zat aktif Transport O 2 ber(-) O 2 lancar bisa diatasi sesak nafas mati T4 pemberian : ke sal. pencernaan, ke pembuluh darah secara transport aktif & difusi pasif. ke organ yg diharapkan (sel target) ex : Penisilin G didistribusikan ke otak Zat aktifnya harus sampai ke organ Iv penyerapan ada krn langsungg ke pemb.darah Cefalosforin (sama2 ada ikatan ß laktan spt Penisilin) Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 1 of 10
Bakteriostatika Membunuh bakteri Bakterisid Menghambat pertumbuhan bakteri masalah daya tahan tubuh Keberhasilan Antibakteri 1. Resisten Obat bekerja / sensitif / efektif Sebelumnya sensitif / bekerja tp sekarang tidak 2. Persisten Biasanya AB pada TBC Bakteri resisten (obat sensitif atau bakteri sensitif) dlm kondisi bakteri membelah diri (istirahat) Obat bereaksi bila kuman membelah diri Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 2 of 10
3. Superinfeksi Terinfeksi diberikan AB Muncul bakteri lain Spektrum Sempit Bakteri (+) Spektrum Luas Bakteri (+) & (-) Bakteri baik jg terganggu ( pathogen) menjadi patogen muncul infeksi. Peresepan yg salah o/ dr. infeksi gram (+) diberi spectrum luas Superinfeksii terjadi apabila sering menggunakan obat spectrum luas Insufisiensi hati & ginjal Obat diekskresi Kapan pasien sembuh?? Bila efek th/ sudah didpt (obat memberikan efek th/). Bila efek th/ muncul saat obat berinteraksi dg reseptornya. Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 3 of 10
C Dosis = 500mg C = Konsentrasi 25 1 jam zat aktif Toksik ( 3 x 1 ) 8 jam dipertahankan Efektif 10 5 t 5 Terapeutik Window/ Jendela th/ Kurva konsentrasi terhadap waktu di dlm darah keadaan pasien normal Belom minum PCT Cek darah PCT = 0 U/ dosis 500mg, waktu antara efek toksik & efektif tersebut harus dipertahankan, maka pemberian obat harus diperhatikan. Salah cara pemberian/waktu, bisa terjadi resistensi kuman lebih berbahaya. Zat aktif sampai di organ target, jumlah harus cukup & berikatan dg reseptor yg spesifik efek th/ tercapai. Dx perlu obat /?? Klu iya, cukup 1 antibiotik, perlu (+) vitamin. AB Bila infeksi, daya tahan tubuh bagus AB + Vitamin Bila daya tahan tubuh Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 4 of 10
Kenapa pasien sembuh? Kalau obat memberikan efek seperti yg diinginkan Kapan efek obat efektif? Berinteraksi dg kuman & bereseptor dg organ. Konsentrasi zat aktif harus sesuai th/ window. Zat aktif sampai di organ target, jumlahnya (konsentrasinya) cukup & berikatan dg reseptor organ yg spesifik. Ditentukan o/ farmakokinetik Nasib obat dari mulai masuk tubuh sampai keluar lg dari tubuh U/ orang yg insufisiensi hati & ginjal, dosis obat harus di ex : Obat dimetabolisme di hati (-), metabolisme insufisiensi hati efek toksik Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 5 of 10
2 Obat I Menginhibisi enzim II Menginduksi enzim - Enzim, metabolismee efek obat krn zat aktif ber(-), krn dimetabolisme - Sisa di darah ber(-), yg sampai ke organ target jg ber (-) Profilaksis (Pencegahan Awal) Bila diberikan obat, efek samping akan resiko lebih besar Syarat : efek samping obat dosis kecil Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 6 of 10
Farmakokinetik Nasib obat dlm tubuh dari masuk tubuh sampai keluar, meliputi : absorbs, distribusi, eksresi & metabolisme. Obat diserap o/ tubuh mll proses penyerapan metabolisme tubuh dirubah dari partikel2 menjadi molekul2. Penyerapan (Absorbsi) Perpindahan molekul zat aktif dari t4 pemberian (mis : oral) mll sal. cerna ke pemb. darah dg cara difusi, transport aktif, dsb. Dibawa ke sel target (mis : Meningitis) sel target : otak Bioavailabilitas Absorbsi yg mengangkut jumlah & kecepatan Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 7 of 10
Obat yg berikatan dg albumin/protein plasma 50%, mana yg lebih efektif?? Albumin Organ target punya membran yg sudah berikatan dg protein (besar) stabil. Bila putus baru didistribusikan ke organ target Bila ikatan protein kecil, efek obat cepat Bila ikatan protein besar, efek obat lama Metabolisme Zat aktif berubah struktur kimianya menjadi zat aktif Clearence Bersihan obat (ginjal) 20 ml/menit ada masalah di ginjal efek toksik 40 ml/menit > bagus Farmakodinamik Zat aktif yg berikatan dg reseptor b/d mekanisme obat Pasien sembuh 1. Farmakokinetik Masalah diabsorbsi, distribusi, metabolisme & ekskresi 2. Farmakodinamik Zat aktif yg berikatan dg reseptor, yaitu adanya pihak ke-3 : antagonis yg mempunyai efek berlawanan Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 8 of 10
Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 9 of 10
Yusticia Katar Farmakologi Obat Penyakit Infeksi & Jamur Olha Chayo s notes 10 of 10