SISTEM PENGHANTARAN OBAT MELALUI VAGINA Oleh : Adi Yugatama, S.Farm., Apt. Jurusan Farmasi FKIK UNSOED 2012 1
Contents: Pendahuluan Kelebihan dan Kelemahan Anatomi dan Fisiologi Vagina Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat di vagina Perkembangan Penghantaran Obat Melalui Vagina Evaluasi In vitro & in vivo Formulasi Vagina Kesimpulan 2
Sejarah: Penghantaran obat melalui vagina sudah digunakan sejak lama bersamaan ditemukannya ilmu farmakoterapi, yang pertama kali didokumentasikan pada abad ke 19 SM. Walaupun pada awalnya digunakan untuk pengobatan lokal, mulai awal abad ke 20 dari hasil penelitian cara penghantaran ini terbukti dapat diabsorpsi untuk pengobatan sistemik. 3
Pendahuluan: Vagina merupakan alat kelamin dengan fungsi sebagai reproduksi yang dapat digunakan untuk rute pemberian obat. Biasanya digunakan untuk aksi lokal pada daerah vagina. Selain itu, dapat juga untuk pemberian obat secara sistemik maupun tertarget ke uterus. 4
Kelebihan : Dapat digunakan pada kasus mual-muntah Iritasi lambung dan usus dapat dihindari Absorpsi obat dan onsetnya cepat Penghentian obat dapat dihentikan dengan mudah Aktivitas enzimatik relatif sedikit Terhindar dari first pass effect 5
Kelemahan: Beberapa obat sensitif thp ph vagina Beberapa obat menyebabkan iritasi lokal Perubahan vagina pada siklus menstruasi Adanya pengaruh hubungan seksual Spesifik utk jenis kelamin tertentu Kebersihan pribadi 6
Vaginal anatomy and physiology 7
Absorpsi obat: Transcellular Difusi tergantung pada konsentrasi Paracellular Tight junctions mediated Vesicular Receptor mediated transport 8
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat : Faktor Fisiologi: ph vagina (3,5 4,9) Efek masa subur terhadap permeabilitas membran mukosa vagina Kerapatan epitelium vagina Volume cairan vagina Komposisi cairan vagina 9
Faktor Fisika Kimia Obat: Berat molekul Lipofilisitas Ionisasi Ukuran partikel Tipe sediaan 10
Faktor yang berhubungan dengan sediaan: Pelepasan obat dari sediaan: Terbatasnya jumlah cairan, tipe sediaan Konsentrasi obat Area kontak efektif (luas rongga vagina: ~60 cm 2 ): Hidrofilisitas, ukuran bentuk sediaan, viskositas Waktu tinggal : bioadhesion and phase change polymers 11
Bentuk sediaan vagina Pessary Vagina ring Douche Intrauterine device 12
Pessary Merupakan alat kesehatan yang dimasukkan ke dalam vagina. Ada 3 tipe: 1. Moulded pessaries berbentuk torpedo dan dibuat seperti pada pembuatan suppositoria. 2. Compresses pessaries berbagai bentuk dan dibuat seperti pada pembuatan tablet oral dgn tekanan. 3. Vaginal capsules seperti kapsul soft gelatin oral tetapi bentuk dan ukurannya berbeda. 13
14
15
Vaginal ring Alat penghantaran obat berupa polimer berbentuk seperti donat yang dirancang dengan pelepasan terkendali ke vagina dan waktu yang lama. Beberapa produk vaginal ring yang tersedia antara lain: 1. Femring cincin yang melepaskan estradiol asetat dosis rendah dibuat dari elastomer silikon, untuk meredakan hot flashes dan atropi vaginal terkait dengan menopause. 2.NuvaRing kontrasepsi vaginal ring dosis rendah yang melepaskan progesteron dan estrogen. 16
17
Douche Alat yang digunakan untuk mengalirkan air ke seluruh tubuh dengan tujuan medis atau kebersihan. Sebuah penyuntik vagina berbentuk bohlam. Perhatikan lubang-lubang kecil di ujungnya (sekitar 1cm, atau setebal 1/2 inci). "Pancuran vagina" hanya digunakan untuk mendouche saja, yaitu dengan menganti ujung mocong enema dengan moncong vaginal (di kiri bawah). Moncong vaginal memiliki ciri lebih panjang, lebih tebal, dan memiliki lubang. 18
Intrauterine device Alat pengontrol kelahiran yang diletakkan di uterus, biasa disebut IUD atau coil. IUD adalah alat kontrasepsi yang sering digunakan. Alat ini harus dimasukkan atau dikeluarkan oleh dokter. Apabila tidak ingin hamil, alat tersebut tetap ditanam dalam uterus. IUD dapat digunakan untuk 5 10 tahun. Ada 2 kategori IUD: 1.Inert dengan basis tembaga 2.Basis hormonal yang bekerja melepaskan progesteron. 19
20
TERIMA KASIH 21