Obat Anti Inflamasi Non Steroid ( OAINS ) Obat anti inflamasi terbagi 2 : 1. Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Kronis, bekerja di saraf perifer Pada th/ sistomatis, tidak u/ th/ kausal Ex : Ibuprofen, asam mefenamat, fenil butasol, aspirin, piroxicam, tenoxicam 2. Anti Inflamasi Steroid (AIS) Akut Efek lebih cepat (sikon gawat) mengatasi nyeri yg hebat Bisa mengakibatkan g3 sal. cerna mulai dari yg ringan s/d berat Bekerja di SSP ex : morfin golongan opilat narkotika Tidak boleh berkelanjutan, efek samping berbahaya Ex : Dexa, kortison Efek samping OAINS sal. cerna tidak terlindungi Selalu dikombinasi dg anti histamine Tetap tidak berhasil?? 1 of 16
2 of 16
3 of 16
OAINS Penggunaan OAINS tidak boleh dikombinasikan dengan OAINS analgetik, anti piretik & anti inflamasi. Piroxicam Sakit kepala, sakit gigi nyeri ringan Akibatnya efek samping semakin 4 of 16
OAINS Menghambat sintesa prostaglandin 5 of 16
Fosfolipid kerja enzim fosfolipase dlm keadaan normal Asam Arakhidonat enzim cyclooxigenase (COX) COX bekerja merubah Asam arakhidonat edopexoxid PG 1 Mucosa sal. cerna, terutama di lambung PG 2 Ginjal endoperoxid (hasil sementara) Prostaglandin bumil ( kontraksi) oxitoxic mediator inflamasi Fisiologis Inflamasi (penyebab inflamasi nyeri) Oxitoxid U/ mengeluarkan bayi kontraksi Mekanisme Kerja Trauma / luka pada sel Asam arakhidonat Cyclooxigenase OAINS Prostaglandin Menyokong fungsi ginjal & trombosit Proteksi mucos lambung Nyeri inflamasi 6 of 16
Umumnya OAINS digunakan u/ anti rematik, efek samping : 1. Sebagai analgetik bagus 2. Daya bunuh (+) Perforasi ulkus Pedang bermata 2 Solusi : Dikombinasikan dg cimetidin, ranitidine (Antihistamin/H2 bloker) - Menghambat sekresi asam lambung - Sukrafat melindungi permukaan Pemberian cimetidin pada laki-laki Libido ber(-) Radang sendi (rematik) pengapuran, osteoporosis disebabkan o/ kurangnya system imun tubuh, namun penyebab utama masih belom pasti inflamasi banyak diproduksi prostaglandin. 7 of 16
Pada bumil prostaglandin u/ kontraksi Prostaglandin terdapat di lipid membran (pada keadaan normal), merupakan mediator nyeri mediator nyeri yg lain : Histamin, asam (ion H + ), panas Terbentur prostaglandin >> Setiap ada inflamasi pasti ditemukan banyak prostaglandin. U/ menguranginya, yaitu dengan menghambat sintesa prostaglandin dengan OAINS, sehingga nyeri ber(-). Inflamasi nyeri ketika diberi anti nyeri : nyeri ber(-), namun penyakit tetap berjalan?? pasien ketergantungan dg obat?? Siklus panjang Enterohepatik Siklus pendek 3-4x 8 of 16
Aspirin bersifat polar (kelarutan dalam airnya ) diabsorbsi di usus. Efek samping bisa terjadi pada lambung (asam lambung ), ginjal, hati, usus; terutama pada usus iritasi + perforasi ulkus di usus. Aspirin merupakan OAINS yg paling tua, + 100 th dipasarkan (mengiritasi lambung), selebihnya / lainnya mengiritasi usus coz polarnya lebih banyak / penghambatan prostaglandin banyak di usus. Non steroid ada riwayat asam lambung. 9 of 16
Aspirin berisiko u/ perdarahan, tapi aspirin dosis rendah bagus digunakan u/ mencegah perdarahan pada pasien STROKE dengan tidak ada resiko perdarahan di otak; karena bila terdapat perdarahan di otak, aspirin akan memperbesar resiko perdarahan tersebut. Aspirin dosis rendah STROKE (Profilaksis anti trombosit) tdk ada resiko resiko perdarahan otak perdarahan otak Mengencerkan perdarahan otak Emboli Bisa mati karena Obat Potensi kuat dosisnya kecil Potensi lemah Harus banyak dikasih dosis sedang Efek samping berbanding lurus dengan DOSIS & POTENSI Semakin potensi semakin dosis Aspirin (Sallisilat) nyeri kuat harus dosis 5 mg memperkuat efek samping 10 of 16
11 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 12 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 13 of 16
14 of 16
Kerja Prostaglandin Efek OAINS Efek Klinis - Jar. ikat baru - Sekresi cairan lambung - Motalitas usus - Ekskresi Na + - Agresasi trombosit - Tonus uterus - Tonus otot bronkus Anti rematik Ulkus Diare Ulkus Anti trombotik Dismenore Serangan asma ANALGETIK, ANTI PIRETIK, ANTI INFLAMASI Analgetik Dosis th/ menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi Fosfolipid (ada di membrane lipid) berubah : fosfolipase menjadi asam arakhidonat kalau ada cyclooxigenase.,.. Prodrug Obat yg mengandung asam (numetor), tp setelah dimetabolisme di hati, hasilnya asam. Kalau masuk ke darah, terjadi absorbsi sistemik. Mengubah cara pemberian Yg awalnya oral, disuntikkan sistemik lebih parah lg Beri Proteksi Selalu diiringi Ranitidine Antasid sifatnya basa, jadi bila obat yg dimakan asam hasil sia2 15 of 16
Sukralfat dipermukaan sal. cerna yg dituju tetap luka. Yg menyebabkan ulkus adalah prostaglandin. OAINS kelarutan dlm lemak/kolesterol hepatik, Cuma Aspirin yg kelarutan dlm airnya Jangan berikan lebih dari 1 preparat OAINS, pilih yg terkuat. Kenapa pasien bisa sembuh menggunakan obat?? 16 of 16