ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI

Transkripsi

1 ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI

2 ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang ANTIPIRETIK : menurunkan demam ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan

3

4 ANALGESIK OPIOID : sifat seperti Opium/Morfin menghilangkan nyeri sedang sampai berat dapat menimbulkan adiksi

5 Cedera Jaringan Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG Vasokostriksi (sementara) vasodilatasi permeabilitas kapiler nyeri demam eritema (kongesti darah) edema (penimbunan cairan&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak) panas (vasodi latasi) hilangnya fungsi

6

7

8

9 Enzim Siklo-Oksigenase Siklo oksigenase 1 (COX-1) : Lambung, Usus, Ginjal, Platelet Siklo oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

10

11 Nonselective COX Inhibitors Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine Para-aminophenol derivatives : acetaminophen Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) Alkanones : nabumetone

12 Selective COX-2 Inhibitors Diaryl-substituted furanones : rofecoxib Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib Indole acetic acids : etodolac Sulfonanilides : nimesulide

13 ASPIRIN Asam Asetil Salisilat = Asetosal Batang pohon willow (Leroux; 1829) Antipiretik Prototipe dari NSAID Penghambat non-selektif COX-1 & COX-2

14

15 Farmakodinamik Efek Analgesik : menghambat sintesis PGE&PGI Efek Antipiretik : memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 me pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer Efek Antiinflamasi : hambatan sintesis PGE2 & PGI2 tidak menghambat migrasi sel

16 Efek pada darah : waktu perdarahan >> hipoprotrombinemia platelet disfungsi menghambat agregasi Efek pada metabolisme : dosis > hiperglikemia glukosuria

17 Farmakokinetik Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat Distribusi : Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI Menembus sawar otak dan plasenta Metabolisme : di hepar Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

18 Efek samping : Iritasi lambung Allergi Kemungkinan peningkatan perdarahan Penggunaan klinis : Analgesik - Antipiretik Demam reumatik akut Reumatoid artritis Mencegah trombus Kontra Indikasi : Ulkus peptikum Haemophylia Allergi

19 PARA AMINO FENOL Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid Parasetamol Digunakan pertama tahun 1893 Menghambat sintesis PG di sentral Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin Antiinflamasi <<<

20 Parasetamol vs Aspirin Tidak antiinflamasi Tidak anti gout Tidak iritasi lambung Tidak gangguan pernafasan Tidak gangguan keseimbangan asam basa Tidak efek metabolisme karbohidrat Hambatan sintesis PG peroksid

21 Efek Samping Jarang terjadi alergi Methemoglobinemia Nefropati Hepatotoksik

22 PIRAZOLON Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin Fenilbutazon & Oksifenbutazon Efek analgesik < Efek antiinflamasi, efek urikosurik Retensi Na, Cl & air edema payah jantung Iritasi lambung >>, alergi

23 Dipiron Analgesik-antipiretik Antiinflamasi lemah Penggunaan klinis : menurunkan demam penyakit hodgkin

24 ASAM MEFENAMAT Analgesik Antiinflamasi < ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal jangan > 7 hari KI: bumil, < 14 tahun

25 AS. PROPIONAT Ibuprofen, Naproksen kurang toksik Ketoprofen, As. Tiaprofenat Analgesik, Anti inflamasi << Gangguan fngs ginjal: diuresis KI: bumil, busu Ketoprofen: antiinflamasi sedang

26 INDOMETASIN Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi Hambatan migrasi leukosit ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi Gangguan funsi ginjal: hiperkalemia diuresis KI: bumil, busu, < 14 tahun

27 DIKLOFENAK Derivat asam fenil asetat KI: Bumil Penggunaan Klinis : Nyeri pada rematik

28 PIROKSIKAM NSAID unsur baru Oksikam T 1/2 > 45 jm 1/hari Penggunaan klinis Nyeri pada rematik Nyeri pada tulang KI: bumil

29 MELOXICAM (MOVI - COX) Selektif menghambat COX-2 Efek saluran cerna & ginjal (-) Penggunaan Klinis: Nyeri pada rematik

30 CELECOXIB (CELEBREX) Hambat PG terutama COX-2 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Pengaruh agregasi platelet; edema (-) Penggunaan klinis: Nyeri pada rematik Hati hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

31 NIMESULIDE Golongan Sulfonanilide Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Hambat PG terutama COX-2 Iritasi lambung <

32

33 GLUCOCORTICOID > menghambat fosfolipase > meningkatkan konsentrasi glycogen hati, meningkatkan kadar gula darah > mempengaruhi met.kh,protein dan Lemak

34 3 kategori glucocorticoid : 1. short acting : masa kerja < 12 jam -Cortison, hydrocortison 2. Intermediate acting : masa kerja jam - prednisone, prednisolone,prednisolone sodium succinat,methyl prednisolone, methyl prednisolone acetat, triamcinolone 3. Long acting : masa kerja > 36 jam -dexamethasone, betamethasone, fluosinolon Aplikasi : Per Oral, topical

35 Keuntungan penggunaan glucocorticoid : Mengurangi inflamasi dan rasa nyeri Menghilangkan rasa gatal /pturitus Mengurangi bekas luka atau goresan dgn cara menunda /melambatkan proses penyembuhan luka Mengurangi kerusakan jaringan

36 Terima Kasih