5/7/2012. HM Bakhriansyah, MD., M.Sc., M.Med.Ed Bagian Farmakologi PSPD FK UNLAM

Transkripsi

1 5/7/2012 HM Bakhriansyah, MD., M.Sc., M.Med.Ed Bagian Farmakologi PSPD FK UNLAM 1

2 Analgetika NON STEROID ANTI-INFLAMATORY DRUGS (NSAIDs) Analgetik OPIOID Indikasi 2

3 5/7/2012 COX-1 COX-2 PGG2 & PGH2 PGE2 COX-3 3

4 SALISILAT Indikasi : analgetik & antipiretik, pada sakit kepala, nyeri sendi ringan-sedang, nyeri otot & saraf Sistemik, enteral: Aspirin, Na-salisilat, diflunisal, salsalat Topikal, kutan : Asam salisilat keratolitik Metil salisilat anti iritatif ES: Reye s syndrome; iritasi saluran cerna salut enterik Aspirin : pencegahan infark miokard anti agregasi platelet 4

5 ASAM FENILPROPIONAT Indikasi: analgetik, antipiretik, antiinflamasi Ibuprofen > aspirin: efektif untuk dismenor Naproxen, fenoprofen, keteoprofen, flurbiprofen antiinflamasi penyakit sendi DERIVAT ASAM ASETAT Indometasin: antiinflamasi penyakit sendi, dan PDA pada neonatus Toksik sebagai antipiretik dan analgetik Tolmetin pengganti indometasin Sulindak 5

6 DERIVAT PIRAZOLON Fenilbutazon & oksifenbutazon ES: diskrasia darah (leukopenia, agranulositosis, anemia aplastik) Alternatif terapi dari kolkisin Apazon ES: diskrasia darah lebih rendah ASETAMINOFEN Efek analgetik & antipiretik (+) Efek antiinflamasi (-) Bekerja pada COX-3 Fenasetin & asetanilid tidak digunakan lagi karena menyebabkan met-hb 6

7 Meklofenamat, asam mefenamat & diklofenak Analgetik, antipiretik & antiinflamasi Asam mefenamat : antiinflamasi lemah, ES lebih berat Penghambat selektif enzim COX-2: celecoxib, rofecoxib, dll menurunkan ES GI. Celecoxib Rofexocib Aman terhadap saluran cerna cocok untuk penderita dispepsia Dilarang di AS: mengingkatkan kejadian penyakit kardiovaskular Terapi kanker payudara 7

8 SALISILAT Iritasi GI (perdarahan, mual, muntah) 20% Menurunkan ES : buffered & enteric coated diberi bersama makanan, dan konsumsi air yang banyak SSP salisilism (tinitus, penurunan pendengaran, vertigo) Aspirin menghambat agregasi platelet KI diberikan bersama kumarin & antikoagulan lain Hipersensitif, asidosis respiratorik, asidosis metabolik Gangguan hepar & ginjal 8

9 NSAIDs lain Iritasi GI Diatasi dengan H2 blockers, omeprazol & misoprostol Interaksi: antihipertensi (diuretik, antagonis B- adrenergik, ACE inhibitor) Gangguan ginjal & hepar, SSP Diskrasia darah ASETAMINOFEN Dosis tinggi: hepatitis, nekrosis hepar 9

10 5/7/

11 Reseptor µ : analgetik, depresi napas, miosis, euforia, penurunan motilitas usus µ1 : hanya di SSP µ2 : di perifer Reseptor κ : analgetik, depresi napas, miosis, sedasi < reseptor µ Reseptor : psikotomimetik Reseptor δ : depresi napas selektif untuk enkefalin Reseptor ε : selektif ß-endorfin Analgetik & narkosis Analgetik muncul sebelum penderita tidur Pada pasien nyeri, sedih gelisah euforia Pada orang normal disforia Sedasi Bila diberi bersama hipnotik & sedativa dan antiemetik amnesia Antitusif Bekerja di reseptor opioid pusat batuk SSP Kodein, hidrokodon (+), morfin (-) Dekstrometorfan (+) bukan di reseptor opioid 11

12 Depresi pernapasan Pada dosis terapi Menurunkan respon batang otak terhadap CO2 Hati-hati jika diberikan bersama anestesi umum & hipnotik-sedativa Konstipasi Kontriksi spinchter Oddi kolik biliar Mual Merangsang CTZ Efek endokrin aktivasi reseptor µ opioid Menghambat pelepasan LRH (mens tidak teratur & impotensi) Menghambat diuresis Aktivasi reseptor κ opioid Menghambat ADH meningkatkan diuresis Miosis Efek pusat di nukleus Edinger Westphal nervus III 12

13 Efek kardiovaskular Menurunkan TD Bradikardi Vasodilatasi, hipotensi & gatal lepasnya histamin Imunosupresi Efek sentral menekan sistem imun : NK sel 13

14 Perlu dosis lebih tinggi untuk menghasilkan efek farmakologi Diperantarai oleh reseptor µ opioid dan dilawan dengan antagonis opioid Perubahan selular masih belum jelas Dapat terjadi toleransi silang Morfin >< metadon; meferidin Menyebabkan abstinence atau withdrawal syndrome Menyebabkan gangguan otonom, somatik, endokrin, psikologis. Nyeri dan tidak menyenangkan tapi TIDAK MENGANCAM NYAWA 14

15 Menyebabkan mood positif EUFORIA Tidak terjadi pada dosis terapi 15

16 16